5-chloro-N-methoxy-N,1-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxamide | 1027329-25-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-chloro-N-methoxy-N,1-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxamide
• 英文别名: 5-chloro-N-methoxy-N,1-dimethylpyrazole-4-carboxamide
• CAS: 1027329-25-4
• 化学式: C₇H₁₀ClN₃O₂
• 分子量: 203.628
• InChiKey: RUGKCMJVZSKZCI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-N-methoxy-N,1-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxamide 在 二异丁基氢化铝 、 magnesium sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以43%的产率得到1H-吡唑-4-甲醛,5-氯-1-甲基-
  参考文献：
  名称：

  Fused ring compound

  摘要：

  本发明提供了一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，具有优越的降血糖作用，并且与较少的副作用（如体重增加等）相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，包括由下式表示的化合物：其中每个符号如描述中所定义，或其盐或前药。

  公开号：

  US20080194617A1
• 作为产物：
  描述：

  二甲羟胺盐酸盐 、 5-氯- 1 -甲基- 1H-吡唑-4-羧酸 在 三乙胺 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.17h， 以81%的产率得到5-chloro-N-methoxy-N,1-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Fused ring compound

  摘要：

  本发明提供了一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，具有优越的降血糖作用，并且与较少的副作用（如体重增加等）相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，包括由下式表示的化合物：其中每个符号如描述中所定义，或其盐或前药。

  公开号：

  US20080194617A1

文献信息

• Structure–Activity Relationship, Drug Metabolism and Pharmacokinetics Properties Optimization, and <i>in Vivo</i> Studies of New Brain Penetrant Triple T-Type Calcium Channel Blockers
  作者：Romain Siegrist、Davide Pozzi、Gaël Jacob、Caterina Torrisi、Kilian Colas、Bertrand Braibant、Jacques Mawet、Thomas Pfeifer、Ruben de Kanter、Catherine Roch、Melanie Kessler、Olivier Corminboeuf、Olivier Bezençon

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b01356

  日期：2016.12.8

  availability of numerous antiepileptic drugs, 20–30% of epileptic patients are pharmacoresistant with seizures not appropriately controlled. Consequently, new strategies to address this unmet medical need are required. T-type calcium channels play a key role in neuronal excitability and burst firing, and selective triple T-type calcium channel blockers could offer a new way to treat various CNS disorders

  尽管可以使用多种抗癫痫药，但仍有20％至30％的癫痫患者对药物具有耐药性，癫痫发作没有得到适当控制。因此，需要新的策略来解决这种未满足的医疗需求。T型钙通道在神经元兴奋性和爆发放电中起关键作用，选择性的三重T型钙通道阻滞剂可能为治疗各种中枢神经系统疾病，特别是癫痫病提供新途径。在这里，我们描述了新的1,4-苯二氮卓类药物作为脑渗透剂和选择性三重T型钙通道阻滞剂的鉴定。从外消旋化合物4开始，优化工作导致制备了吡啶二氮杂卓31c具有改善的理化性质，溶解度和代谢稳定性。外消旋混合物通过手性制备型HPLC分离，所得铅化合物（3 R，5 S）-31c在广义非惊厥性癫痫样癫痫的WAG / Rij-rat模型中显示出有希望的功效。
• PYRAZOLE COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2128138A1

  公开（公告）日：2009-12-02

  The present invention aims to provide an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which has a superior hypoglycemic action, and is associated with a fewer side effects such as body weight gain and the like. The present invention relates to an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes comprising a compound represented by the formula: wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof.

  本发明旨在提供一种用于预防或治疗糖尿病的药物，具有优越的降血糖作用，并且与较少的副作用，如体重增加等相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药物，包括由以下式表示的化合物：其中每个符号如描述中所定义，或其盐，或其前药。
• Substituted bicyclocarboxyamide compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07964732B2

  公开（公告）日：2011-06-21

  This invention provides a compound of the formula These compounds are useful for the treatment of disease conditions caused by overactivation of the VR1 receptor such as pain, or the like in mammal. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  这项发明提供了一个公式的化合物。这些化合物对于治疗由VR1受体过度激活引起的疾病状况，例如哪些在哺乳动物中引起疼痛等方面是有用的。该发明还提供了包括上述化合物的制药组合物。
• Substituted Bicyclocarboxyamide Compounds
  申请人：Ando Koji

  公开号：US20100267769A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  This invention provides a compound of the formula These compounds are useful for the treatment of disease conditions caused by overactivation of the VR1 receptor such as pain, or the like in mammal. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  本发明提供了一个化合物的公式，该化合物对于治疗由VR1受体过度活化引起的疾病状态，如哮喘等哺乳动物中的疼痛等疾病状态非常有用。本发明还提供了一种包含上述化合物的药物组合物。
• FUSED RING COMPOUNDS AS PARTIAL AGONISTS OF PPAR-GAMMA
  申请人：Tawaraishi Taisuke

  公开号：US20110009384A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which has a superior hypoglycemic action, and is associated with a fewer side effects such as body weight gain and the like. The resent invention relates an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which comprises a compound represented by wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，具有优越的降血糖作用，且与体重增加等副作用较少相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，包括下式所示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或其盐或前药。