2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-amine | 118498-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-amine
• CAS: 118498-95-6
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂
• mdl: MFCD09035289
• 分子量: 186.257
• InChiKey: QRSCMXFSQFZBMB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  373.8±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 储存条件：
  存储温度应保持在2-8°C，并请避免光线直射。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-amine 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROCARBAZOLE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
  [FR] DERIVES DE TETRAHYDROCARBAZOLE ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物的公式(I)，它们在人类乳头瘤病毒的治疗中具有用途，并且涉及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2005005386A1
• 作为产物：
  描述：

  1-hydroxyimino-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole 在 lithium aluminium tetrahydride 、 甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROCARBAZOLE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
  [FR] DERIVES DE TETRAHYDROCARBAZOLE ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物的公式(I)，它们在人类乳头瘤病毒的治疗中具有用途，并且涉及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2005005386A1

文献信息

• HCV INHIBITORS
  申请人：Gudmundsson Kristjan

  公开号：US20090170906A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention relates to compounds that are useful in the treatment of viruses belonging to Flaviviridae, including flaviviruses, pestiviruses, and hepaciviruses. The invention includes compounds useful for the treatment or prophylaxis of dengue fever, yellow fever, West Nile virus, and HCV.

  本发明涉及对属于黄病毒科的病毒有用的化合物，包括黄病毒、猪病毒和丙型肝炎病毒。该发明包括用于治疗或预防登革热、黄热病、西尼罗河病毒和丙型肝炎的化合物。
• Antimycobakteriell wirksame Carbazolderivate
  作者：Siavosh Mahboobi、Sabine Kuhr、Wolfgang Meindl

  DOI：10.1002/ardp.19943271003

  日期：——

  Beschrieben wird die Synthese von Carbazolderivaten und deren Prüfung auf antimycobakterielle Eigenschaften (M. tuberculosis H 37 Ra, Middle‐brook‐7H9‐Nährlösung). ‐ Die unterschiedliche Hemmwirkung von Diastereomeren wird an 32 und 33 untersucht. ‐ Die unterschiedliche Hemmwirkung eines Racemates und des jeweiligen rechtsdrehenden Enantiomers wird an (±)‐12 und (+)‐12 bzw. (±)‐5 und (+)‐5 geprüft. ‐ (+)‐12

  描述了咔唑衍生物的合成及其抗分枝杆菌特性的测试（结核分枝杆菌 H 37 Ra，Middle-brook-7H9 营养液）。- 在 32 和 33 上研究了非对映异构体的不同抑制作用。- 在 (±) ‐12 和 (+) - 12 或 (±) ‐5 和 (+) - 5 上测试了外消旋体和相应的右旋对映异构体的不同抑制作用。- (+) - 12 通过对映选择性合成产生。
• First-generation structure-activity relationship studies of 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-amines as CpxA phosphatase inhibitors
  作者：Yangxiong Li、Jessi J. Gardner、Katherine R. Fortney、Inga V. Leus、Vincent Bonifay、Helen I. Zgurskaya、Alexandre A. Pletnev、Sheng Zhang、Zhong-Yin Zhang、Gordon W. Gribble、Stanley M. Spinola、Adam S. Duerfeldt

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.05.003

  日期：2019.7

  shown to activate the CpxRA system by inhibiting the phosphatase activity of CpxA. Herein we report the initial structure-activity relationships of this scaffold by focusing on three approaches 1) A-ring substitution, 2) B-ring deconstruction to provide N-arylated amino acid derivatives, and 3) C-ring elimination to give 2-ethylamino substituted indoles. These studies demonstrate that the A-ring is amenable

  细菌两成分信号转导系统CpxRA的遗传激活消除了人类和鼠类感染模型中许多病原体的毒力。最近，显示2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-胺可通过抑制CpxA的磷酸酶活性来激活CpxRA系统。在这里，我们通过关注以下三种方法来报告该支架的初始结构-活性关系：1）A环取代，2）B环解构以提供N-芳基化氨基酸衍生物，以及3）C环消除以产生2-乙氨基取代的吲哚。这些研究表明，A环适合功能化，并为该化学型的持续优化提供了有希望的途径。进一步的调查显示，C形环对于活动不是必需的，尽管它可能提供有利于效能的构象约束，并且伯胺需要（R）立体化学。通过解构B环来简化支架导致化合物失活，从而突出了吲哚核的重要性。鉴定出一种新的先导化合物26，与最初的击中相比，它显示出对CpxA磷酸酶抑制作用提高了约30倍。比较膜通透性和外排能力不同的细菌菌株中的氨基和去氨基衍生物，表明胺不仅需要用于靶标接合，而且还需要在大肠杆
• [EN] NOVEL CYCLOALKYL'B! CONDENSED INDOLES<br/>[FR] NOUVEAUX INDOLES CYCLOALKYL'B! CONDENSES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2005023245A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful in the treatment of human papillomaviruses, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及式（I）的化合物，其在人类乳头瘤病毒的治疗中有用，并且还涉及制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] A METHOD FOR THE PREVENTION OF MIGRAINE<br/>[FR] METHODE DE PREVENTION DE MIGRAINE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1998011895A1

  公开（公告）日：1998-03-26

  (EN) This invention provides methods for the prevention of migraine which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.(FR) L'invention concerne une méthode de prévention de migraine, qui consiste à administrer à un patient mammifère un agoniste 5-HT1F de la sérotonine.

  这项发明提供了预防偏头痛的方法，包括向需要的哺乳动物施用5-HT1F血清素激动剂。