N-[N-(N-benzoylglycyl)-L-histidyl]-L-leucine | 31373-65-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 亮氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[N-(N-benzoylglycyl)-L-histidyl]-L-leucine
• 英文别名: 2-[[2-[(2-benzamidoacetyl)amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
• CAS: 31373-65-6
• 化学式: C₂₁H₂₇N₅O₅
• 分子量: 429.5
• InChiKey: AAXWBCKQYLBQKY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  912.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  乙酸：50 mg/mL，澄清，无色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  153
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• WGK Germany：
  3

文献信息

• TRIPEPTIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
  申请人：NORTHWEST UNIVERSITY

  公开号：US20170267718A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Provided are a tripeptide compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The structure of the related compound is represented by formula (I). The provided compound has angiotensin converting enzyme inhibiting bioactivity, and the compound and a pharmaceutical composition thereof play a role in preventing and treating hypertension and other cardiocerebral vascular system diseases.

  提供了一种三肽化合物，其制备方法和应用。相关化合物的结构由式（I）表示。提供的化合物具有抑制血管紧张素转换酶的生物活性，该化合物及其药物组成对预防和治疗高血压和其他心脑血管系统疾病起着作用。
• Dipeptide derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020183260A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  Compounds of the formula 1 wherein R, R 1 , COOR 2 , R 3 -R 7 , alk, and X have meaning as defined, such being useful as dual inhibitors of angiotensin converting enzyme and neutral endopeptidase, as well as inhibitors of endothelin converting enzyme.

  式1中的化合物，其中R、R1、COOR2、R3-R7、alk和X的含义如所定义，这些化合物可作为抑制肾素-血管紧张素转化酶和中性内肽酶的双重抑制剂，同时也可作为内皮素转化酶的抑制剂。
• [EN] ANTIHYPERTENSIVE TRICYCLIC AZEPINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF ENKEPHALINASE AND ACE<br/>[FR] DERIVES D'AZEPINE TRICYCLIQUES ANTIHYPERTENSION UTILISES COMME INHIBITEURS D'ENCEPHALINASE ET D'ACE
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：WO1995001353A1

  公开（公告）日：1995-01-12

  (EN) Disclosed are the tricyclic azepine derivatives of formula (I) wherein X represents oxo, one hydroxy or lower alkoxy and one hydrogen, or two hydrogens; Ra and Rb independently represent hydrogen, hydroxy, lower alkoxy, nitro, amino or halogen; or Ra and Rb on adjacent carbons taken together represent lower alkylenedioxy; Rc represents hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; R represents hydrogen or acyl; R1 represents hydrogen, lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-lower alkyl, biaryl, biaryl-lower alkyl or trifluoromethyl; R2 represents hydrogen or lower alkyl; or R1 and R2 together with the carbon to which they are attached represent cycloalkylene or benzo-fused cycloalkylene; m represents one or two; n represents zero or one; COOR3 represents carboxyl or carboxyl derivatized in form of a pharmaceutically acceptable ester; disulfide derivatives formed from said compounds wherein R is hydrogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; methods for preparation of said compounds; intermediates; and methods of treating disorders in mammals which are responsive to ACE and NEP inhibition by administration of said compounds to mammals in need of such treatment.(FR) L'invention se rapporte aux dérivés d'azépine tricycliques de la formule (I), dans laquelle X représente oxo, un hydroxy ou un alcoxy inférieur et un hydrogène ou deux hydrogènes; Ra et Rb représentent indépendamment hydrogène, hydroxy, alcoxy inférieur, nitro, amino ou halogène; ou Ra et Rb sur des atomes de carbone adjacents représentent ensemble alkylènedioxy inférieur; Rc représente hydrogène, alkyle inférieur ou aryl-alkyle inférieur; R représente hydrogène ou acyle; R1 représente hydrogène, alkyle inférieur, aryle, aryl-alkyle inférieur, cycloalkyl-alkyle inférieur, biaryle, biaryl-alkyle inférieur ou trifluorométhyle; R2 représente hydrogène ou alkyle inférieur; ou R1 et R2 représentent, avec l'atome de carbone auquel ils sont rattachés, cycloalkylène ou cycloalkylène benzofusionnés; m représente un ou deux; n représente zéro ou un; COOR3 représente carboxyle ou carboxyle dérivé sous forme d'un ester pharmaceutiquement aceptable. L'invention se rapporte également à des dérivés bisulfurés formés à partir desdits composés, R représentant hydrogène; à leurs sels pharmaceutiquement acceptables; à des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés; à des procédés de préparation desdits composés; à des intermédiaires; ainsi qu'à des procédés de traitement d'affections, chez les mammifères, qui réagissent à l'inhibition de l'enzyme de conversion d'angiotensine (ACE) et de l'endopeptidase neutre (NEP), consistant à administrer ces composés aux mammifères nécessitant un tel traitement.

  (中) 本发明涉及式(I)中的三环氮杂环衍生物，其中X表示氧代、一个羟基或低级烷氧基和一个氢原子，或两个氢原子；Ra和Rb分别表示氢原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氨基或卤素；或者Ra和Rb在相邻的碳原子上结合成为低级亚烷基二氧化物；Rc表示氢原子、低级烷基或芳基-低级烷基；R表示氢原子或酰基；R1表示氢原子、低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、双芳基、双芳基-低级烷基或三氟甲基；R2表示氢原子或低级烷基；或者R1和R2与它们所连接的碳原子共同表示环烷基或苯并环烷基；m表示1或2；n表示0或1；COOR3表示羧基或以药学上可接受的酯形式衍生的羧基；以及由该化合物形成的二硫化物衍生物，其中R为氢原子；以及其药学上可接受的盐；包含该化合物的制药组合物；制备该化合物的方法；中间体；以及通过向需要该治疗的哺乳动物投药该化合物来治疗对ACE和NEP抑制有反应的哺乳动物的疾病的方法。
• 1-Carboxy-azaalkanoylindolin-2-carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0051301A1

  公开（公告）日：1982-05-12

  Die Erfindung betrifft hypotensive, antihypertensive und bradykardische Verbindungen der Formel 1 worin Ph unsubstituiertes 1,2-Phenylen oder durch einen bis drei, gleiche oder verschiedene Substituenten der Gruppe Niederalkyl, Niederalkoxy, Niederalkylendioxy, Hydroxy, Halogen oder Trifluormethyl substituiertes 1,2-Phenylen bedeutet. R1 für Wasserstoff, Niederalkyl oder Amino-niederalkyl steht, R2 Niederalkyl oder HPh-Niederalkyl bedeutet, und jedes der Symbole R3, R4 und R5 für Wasserstoff oder Niederalkyl steht; ihre Amide, Mono- oder Diniederalkylamide, Niederalkylester, (Amino, Mono- oder Di-niederalkylamino, Carboxy oder Carboniederalkoxy)-niederalkylester, und ihre Salze. Sie können z.B. durch Hydrolyse einer Verbindung der Formel worin mindestens eines der Symbole V und W Cyan bedeutet, und das andere für die genannte freie, amidierte oder veresterte Carboxygruppe steht, hergestellt werden.

  本发明涉及以下化合物的降压、抗高血压和减慢心率的配合物，其化学式为1，其中Ph表示未取代的1,2-苯基或通过1-3个相同或不同的取代基，所述取代基为低烷基，低烷氧基，低烷基二氧基，羟基，卤素或三氟甲基取代的1,2-苯基；R1表示氢，低烷基或氨基-低烷基；R2表示低烷基或HPh-低烷基；每个符号R3、R4和R5表示氢或低烷基；它们的酰胺，单或双低烷基酰胺，低烷酯，（氨基，单或双低烷氨基，羧基或碳低烷氧基）-低烷酯以及它们的盐。它们可以通过水解式中至少一个符号V和W表示氰基，另一个表示所述自由的、酰化或酯化的羧基团而制备。
• Electrode for active oxygen species and sensor using the electrode
  申请人：Yuasa Makoto

  公开号：US20050077192A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  An electrode for active oxygen species comprising a conductive component with a polymer membrane of a metal porphyrin complex formed on the surface is disclosed. The electrode for active oxygen species can detect active oxygen species such as superoxide anion radicals, hydrogen peroxide, and .OH and other active radical species (NO, ONOO—, etc.) in any environment including in vivo environment as well as in vitro environment. The electrode thus can be used for specifying various diseases and examining active oxygen species in food or in water such as tap water and sewage water.

  本发明公开了一种活性氧物种电极，其包括一个导电组件和形成在其表面上的金属卟啉复合物聚合物膜。该活性氧物种电极可以检测任何环境中的活性氧物种，包括体内环境和体外环境中的超氧阴离子自由基、过氧化氢和.OH等活性自由基物种（NO、ONOO-等）。因此，该电极可用于指定各种疾病，并检查食品或水中的活性氧物种，如自来水和污水。