5-乙炔基-4-噻唑甲醇 | 912639-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 5-乙炔基-4-噻唑甲醇
• 英文名称: 5-ethynyl-4-hydroxymethylthiazole
• 英文别名: 4-Thiazolemethanol, 5-ethynyl-；(5-ethynyl-1,3-thiazol-4-yl)methanol
• CAS: 912639-70-4
• 化学式: C₆H₅NOS
• 分子量: 139.178
• InChiKey: UHTPGJINNMPYBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-乙炔基-4-噻唑甲醇 、 三苯甲硫醇 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-hydroxymethyl-5-((Z)-2-tritylthioethen-1-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  2-Thioethenyl substituted carbapenem derivatives

  摘要：

  本发明的一个目标是提供对抗引起当前临床问题的各种耐药细菌有效的化合物，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）等。本发明提供了以公式（I）表示的基于2-乙烯硫的碳青霉烯衍生物或其药用可接受盐，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）有效。

  公开号：

  US20070004700A1
• 作为产物：
  描述：

  [5-[2-(trimethylsilyl)ethynyl]thiazol-4-yl]-methanol 在 甲醇 、 potassium carbonate 、 水 、 柠檬酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 5-乙炔基-4-噻唑甲醇
  参考文献：
  名称：

  2-Thioethenyl substituted carbapenem derivatives

  摘要：

  本发明的一个目标是提供对抗引起当前临床问题的各种耐药细菌有效的化合物，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）等。本发明提供了以公式（I）表示的基于2-乙烯硫的碳青霉烯衍生物或其药用可接受盐，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）有效。

  公开号：

  US20070004700A1

文献信息

• 2- thioethenyl substituted carbapenem derivatives
  申请人：Maruyama Takahisa

  公开号：US20100145063A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis .

  本发明提供了式(I)或其药学上可接受的盐的2-乙烯基硫代类碳青霉烯衍生物。根据本发明，这些化合物具有强效的抗微生物活性，并且对包括青霉素耐药的肺炎链球菌（PRSP）、包括β-内酰胺酶阴性、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和猪杆菌（布兰氏杆菌）在内的多种肺炎球菌具有广谱抗微生物活性。
• 2-thioethenyl substituted carbapenem derivatives
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：US08344154B2

  公开（公告）日：2013-01-01

  2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

  本发明提供了式（I）或其药学上可接受的盐的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物。根据本发明，所述化合物具有强大的抗微生物活性和广泛的抗微生物谱，可对包括青霉素耐药性肺炎链球菌（PRSP）、包括β-内酰胺酶阴性、氨苄青霉素耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和流感嗜血杆菌（布兰哈默拉氏菌）在内的肺炎球菌产生作用。
• 2-THIOETHENYL CARBAPENEM DERIVATIVE
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：EP1870412A1

  公开（公告）日：2007-12-26

  2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

  本发明提供了式 (I) 的 2-乙烯巯基碳青霉烯类衍生物或其药学上可接受的盐类。根据本发明的化合物对肺炎球菌（包括耐青霉素肺炎链球菌（PRSP））、流感嗜血杆菌（包括β-内酰胺酶阴性、耐氨苄西林流感嗜血杆菌（BLNAR））和白喉莫拉菌（Branhamella）具有强效的抗菌活性和广泛的抗菌谱。
• US7687490B2
  申请人：——

  公开号：US7687490B2

  公开（公告）日：2010-03-30
• US8344154B2
  申请人：——

  公开号：US8344154B2

  公开（公告）日：2013-01-01