6-chloromethylquinoline hydrochloride | 2764-59-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-chloromethylquinoline hydrochloride
• 英文别名: 6-Chlormethyl-chinolin; Hydrochlorid；6-chloromethylquinolinium chloride；6-(Chloromethyl)quinolin-1-ium;chloride
• CAS: 2764-59-2
• 化学式: C₁₀H₈ClN*ClH
• 分子量: 214.094
• InChiKey: SFSJEEURWPMFDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  贝马力农 、 6-chloromethylquinoline hydrochloride 在 potassium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 水 、 甲苯 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.58h， 以21%的产率得到4-(isoquinolin-6-ylmethyl)-6,7-dimethoxy-1-methylisoquinolin-3-ol dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)

  摘要：

  本发明涉及具有以下公式的化合物 其中R'，R1，到R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病。

  公开号：

  US20120214837A1
• 作为产物：
  描述：

  4-喹啉甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 乙醇 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-chloromethylquinoline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)

  摘要：

  本发明涉及具有以下公式的化合物 其中R'，R1，到R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病。

  公开号：

  US20120214837A1

文献信息

• Pyridiazinone Derivatives for the Treatment of Tumours
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US20080293719A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Compounds of the formula (I), in which R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in claim 1 , are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

  式（I）中的化合物，其中R1、R2和R3具有权利要求1中指示的含义，是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是Met激酶，并可用于治疗肿瘤。
• Substituted 6,7-dialkoxy-3-isoquinolinol derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A)
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US08772316B2

  公开（公告）日：2014-07-08

  The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R1, through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及以下式的化合物，其中R′，R1至R7和Ar的定义如本文所述。这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，其在治疗中枢神经系统疾病，如精神病，以及在治疗肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病方面有用。
• SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE 10A)
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20140309253A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R 1 through R 7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及以下式子中的化合物，其中R′、R1至R7和Ar如本文所定义。这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，对于治疗中枢神经系统疾病如精神病以及治疗肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病等方面非常有用。
• COMPOUNDS
  申请人：Baeschlin Daniel Kaspar

  公开号：US20090192138A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The invention provides novel deazaxanthine and deazahypoxanthine compounds. The compounds may be useful in the therapy of diseases and conditions in which dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV) is implicated.

  本发明提供了新型的脱氮黄质和脱氮次黄嘌呤化合物。这些化合物可用于治疗与二肽基肽酶-IV（DPP-IV）有关的疾病和病况。
• Heterocyclic derivatives
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0381375A1

  公开（公告）日：1990-08-08

  The invention concerns a thiazole of the formula I, wherein Q¹ is an optionally substituted 6-membered monocyclic or 10-membered bicyclic heterocyclic moiety containing one or two nitrogen atoms; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or imino; Ar is phenylene which may optionally bear one or two substituents, or Ar is an optionally substituted 6-membered heterocyclene moiety contining up to three nitrogen atoms; R¹ is hydrogen, (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl or substituted (1-4C)alkyl; R² is hydrogen, (1-6C)alkyl, (3-6C)alkenyl, (3-6C)alkynyl or substituted (1-4C)alkyl or R² is optionally substituted benzoyl; and Q² is optionally substituted thiazolyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. The invention also concerns processes for the manufacture of a thiazole of the formula I and pharmaceutical compositions containing said thiazole.

  本发明涉及一种式 I 的噻唑、 其中 Q¹ 是任选取代的含有一个或两个氮原子的 6 元单环或 10 元双环杂环分子； X 是氧基、硫代、亚砜基、磺酰基或亚氨基； Ar 是亚苯基，可任选带有一个或两个取代基，或者 Ar 是任选被取代的 6 元杂环分子，含有最多三个氮原子； R¹ 是氢、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或取代的(1-4C)烷基； R² 是氢、(1-6C)烷基、(3-6C)烯基、(3-6C)炔基或取代的(1-4C)烷基，或 R² 是任选取代的苯甲酰基；以及 Q² 是任选取代的噻唑基； 或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及式 I 噻唑的生产工艺和含有所述噻唑的药物组合物。