tert-butyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)glutarate | 255382-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: tert-butyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)glutarate
• 英文别名: tert-Butyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) glutarate；1-O-tert-butyl 5-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) pentanedioate
• CAS: 255382-26-4
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₆
• 分子量: 285.297
• InChiKey: MPTMSSKYCONMHJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  383.8±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)glutarate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 18-冠醚-6 、 potassium hydrogencarbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 9.08h， 生成 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 5-((2-methyl-2-(6-(((2-oxo-4-(12-oxo-2,5,8-trioxa-11-azatridecan-13-yl)-2H-chromen-7-yl)oxy)methyl)-1,2,4,5-tetrazin-3-yl)propyl)amino)-5-oxopentanoate
  参考文献：
  名称：

  异腈诱导荧光团的生物正交激活和活细胞中的相互正交切割

  摘要：

  具有不同发射波长的荧光团被叔丁基封端的四甲基甲基有效地淬灭，并被异腈-四嗪点击释放反应激活。核酸模板化学显着加速了这种生物正交切割。此外，首次在活细胞中同时进行了两个相互正交的荧光切割反应。

  DOI：

  10.1039/d1cc05774j
• 作为产物：
  描述：

  戊二酸酐 在 4-二甲氨基吡啶 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 tert-butyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)glutarate
  参考文献：
  名称：

  异腈诱导荧光团的生物正交激活和活细胞中的相互正交切割

  摘要：

  具有不同发射波长的荧光团被叔丁基封端的四甲基甲基有效地淬灭，并被异腈-四嗪点击释放反应激活。核酸模板化学显着加速了这种生物正交切割。此外，首次在活细胞中同时进行了两个相互正交的荧光切割反应。

  DOI：

  10.1039/d1cc05774j

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF GENETIC DISEASE<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE GÉNÉTIQUE
  申请人：DESIGN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021158707A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present disclosure relates to compounds and methods for modulating the expression of dmpk, and treating diseases and conditions in which dmpk plays an active role. The compound can be a transcription modulator molecule having a first terminus, a second terminus, and oligomeric backbone, wherein: a) the first terminus comprises a DNA-binding moiety capable of noncovalently binding to a nucleotide repeat sequence CAG or CTG; b) the second terminus comprises a protein-binding moiety binding to a regulatory molecule that modulates an expression of a gene comprising the nucleotide repeat sequence CAG or CTG; and c) the oligomeric backbone comprising a linker between the first terminus and the second terminus.

  本公开涉及化合物和方法，用于调节dmpk的表达，并治疗dmpk发挥积极作用的疾病和病况。该化合物可以是一种转录调节分子，具有第一末端、第二末端和寡聚骨架，其中：a）第一末端包括一种DNA结合基团，能够非共价结合到核苷酸重复序列CAG或CTG；b）第二末端包括结合到调节分子的蛋白结合基团，该调节分子调节包含核苷酸重复序列CAG或CTG的基因的表达；c）寡聚骨架包括连接第一末端和第二末端的连接物。
• [EN] PREPARATION METHOD FOR HIGH PURITY LIRAGLUTIDE SIDE CHAIN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UNE CHAÎNE LATÉRALE DE LIRAGLUTIDE DE HAUTE PURETÉ<br/>[ZH] 一种高纯度利拉鲁肽侧链的制备方法
  申请人：AMPHASTAR NANJING PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020182227A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  本发明公开了一种高纯度利拉鲁肽侧链的制备方法，它包括以棕榈酸、N-羟基丁二酰亚胺和N,N'-二异丙基碳二亚胺为起始物料进行反应，依次得到Palmitoyl-OSu、Palmitoyl-Glu-OtBu、利拉鲁肽侧链粗品Palmitoyl-Glu(OSu)-OtBu；将上述反应液过滤，所得滤液用酸性水溶液洗涤，有机相浓缩至干；有机相用烷烃、脂肪醇或其混合溶剂重结晶得高纯度利拉鲁肽侧链。本发明提供制备高纯度利拉鲁肽侧链的方法操作简单，合成周期短，成本低，后处理容易，产品纯度最高可达99.41％，能够有效除去HOSU、DIU、十四酸杂质、L5-S2和十八酸杂质以及其它未知杂质，有利于大规模生产。
• INSULIN DERIVATIVES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1846447B1

  公开（公告）日：2013-08-21
• CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS
  申请人：IMMUNOGEN, INC.

  公开号：US20150359904A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The invention provides linker compounds and cytotoxic compounds that are useful for forming a CBA-drug conjugates; and conjugates so formed. Such conjugates and/or cytotoxic compounds may be effective for treating a range of diseases, such as cancer, with a relatively high activity at a relatively low, non-toxic dose.
• BIOLOGICALLY ACTIVE MOLECULES, CONJUGATES THEREOF, AND THERAPEUTIC USES
  申请人：REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160030591A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present disclosure relates to linker compounds that are useful in covalently linking biologically active molecules with Ligands. The disclosed compounds also relate to biologically active molecules and Ligand conjugates, wherein the biologically active molecule is linked to the Ligand through a linker. The disclosure further provides compositions comprising biologically active molecule-ligand conjugates, methods of modifying abnormal cell growth and methods of treatment using the conjugates or the compositions.