Boc-Tyr(n-Bu)-OH | 85676-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Tyr(n-Bu)-OH
• 英文别名: (2S)-3-(4-butoxyphenyl)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoic acid
• CAS: 85676-48-8
• 化学式: C₁₈H₂₇NO₅
• 分子量: 337.416
• InChiKey: QIFXSBJJOVHGPL-HNNXBMFYSA-N

物化性质

• 沸点：
  494.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.116±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Tyr(n-Bu)-OH 在 溶剂黄146 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 C.<-Tyr(n-Bu)-Har->.CH3COOH
  参考文献：
  名称：

  Studies on analgesic oligopeptides. II. Structure-activity relationship among thirty analogs of a cyclic dipeptide, cyclo(-Tyr-Arg-)

  摘要：

  合成了30种双吡咯并哌嗪类环(-Tyr-Arg-)类似物，并评价了它们对小鼠脑室内给药后的镇痛活性。在环(-X-Arg-)系列类似物中，环[-Tyr(Et)-Arg-]显示出最强的活性。在环(-Tyr-Y-)系列类似物中，活性按Y=高精氨酸、对胍苯丙氨酸、2-氨基-4-胍基丁酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸、α,γ-二氨基丁酸和脯氨酸的顺序递减。在合成的类似物中，环-[-Tyr(Et)-Har-]基于上述结果设计，表现出极其强大的镇痛活性，比环(-Tyr-Arg-)强17倍，按摩尔计算几乎与吗啡一样有效。根据这些结果，讨论了环(-Tyr-Arg-)的构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.4435
• 作为产物：
  描述：

  Boc-L-酪氨酸甲酯 在 caesium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 19.58h， 生成 Boc-Tyr(n-Bu)-OH
  参考文献：
  名称：

  前体指导的环四肽伪苏拉雷菌素的多样化

  摘要：

  有趣的话题：含有非蛋白质氨基酸的环肽通常具有广泛的生物活性谱，许多已进入临床试验并具有良好的药物开发前景。在此，鉴定了21个新的环状假木糖醛霉素四肽。对它们的抗菌活性进行了评估，并对它们的化学衍生化进行了首次研究。

  DOI：

  10.1002/cbic.201800503

文献信息

• [EN] IAP ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE IAP
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014025759A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  There are disclosed compounds of formula (I) that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (lAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing said compounds.

  公开了一种化合物(I)的公式，该化合物调节凋亡抑制剂(lAPs)的活性，包含该化合物的药物组合物以及利用该化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。
• Substituted azole derivatives as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20040186151A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  This invention provides azoles which may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). The present invention provides compounds of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes, Type II diabetes.

  本发明提供了一些可能作为蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂有用的唑类化合物。本发明提供了公式（I）的化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。本发明的化合物可能作为蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂有用，因此可以用于治疗、管理、控制和辅助治疗由PTPase活性介导的疾病，包括I型糖尿病、II型糖尿病等。
• IAP ANTAGONISTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150225452A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  There are disclosed compounds of formula (I) that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing said compounds.

  公开了式（I）的化合物，该化合物调节凋亡抑制剂（IAP）的活性，包含该化合物的制药组合物以及利用该化合物治疗增生性疾病和失调凋亡疾病，如癌症的方法。
• One-Pot Isomerization–Cross Metathesis–Reduction (ICMR) Synthesis of Lipophilic Tetrapeptides
  作者：Mouhamad Jida、Cecilia Betti、Peter W. Schiller、Dirk Tourwé、Steven Ballet

  DOI：10.1021/co500020a

  日期：2014.7.14

  An efficient, versatile and rapid method toward homologue series of lipophilic tetrapeptide derivatives (herein, the opioid peptides H-TIPP-OH and H-DIPP-OH) is reported. High atom economy and a minimal number of synthetic steps resulted from a one-pot tandem isomerization-cross metathesis-reduction sequence (ICMR), applicable both in solution and solid phase methodology. The broadly applicable synthesis proceeds with short reaction times and simple work-up, as illustrated in this work for alkylated opioid tetrapeptides.
• US7439258B2
  申请人：——

  公开号：US7439258B2

  公开（公告）日：2008-10-21