5-氨基-7-(3-氨基哌啶-1-基)-1-环丙基-6,8-二氟-4-氧代喹啉-3-羧酸 | 127294-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 5-氨基-7-(3-氨基哌啶-1-基)-1-环丙基-6,8-二氟-4-氧代喹啉-3-羧酸
• 中文别名: 磷酸,2-氯乙基乙基2,4,5-三氯苯基酯
• 英文名称: 5-Amino-7-(3-amino-1-piperidinyl)-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
• 英文别名: 5-amino-7-(3-aminopiperidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 127294-71-7
• 化学式: C₁₈H₂₀F₂N₄O₃
• 分子量: 378.4
• InChiKey: RMQQJAKROSULHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

文献信息

• Novel quinolonecarboxylic acid derivatives
  申请人：Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0342675A2

  公开（公告）日：1989-11-23

  Novel compounds of the present invention are repre­sented by the general formula (I) wherein R₁ is hydrogen atom or amino, R₂ is fluorine atom or methoxy, R₃ is hydrogen atom or a lower alkyl having 1 to 3 carbon atoms, and n is 0 or 1. The compounds of the general formula (1) exhibit higher antibacterial activity with fewer side-effects than known quinolone antibiotics such as ofloxacin and norfloxacin. Further, the compounds having the general formula (1) have reduced phototoxicity which normally accompanies 6,8-difluoroquinoline antibiotics.

  本发明的新型化合物由通式(I)表示 其中 R₁ 是氢原子或氨基，R₂ 是氟原子或甲氧基，R₃ 是氢原子或具有 1 至 3 个碳原子的低级烷基，n 是 0 或 1。与已知的喹诺酮类抗生素（如氧氟沙星和诺氟沙星）相比，通式（1）化合物具有更高的抗菌活性和更少的副作用。此外，通式（1）化合物还降低了通常伴随 6,8-二氟喹啉类抗生素出现的光毒性。
• US5051509A
  申请人：——

  公开号：US5051509A

  公开（公告）日：1991-09-24