胃胺 | 60-46-8

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 抗酸及胃黏膜保护药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 胃胺
• 中文别名: 胃安；4-二甲氨基-2,2二苯戊酰胺；地美戊胺
• 英文名称: aminopentamide
• 英文别名: 2,2-Diphenyl-4-dimethylamino-valeriansaeure-amid；(+/-)-4-dimethylamino-2,2-diphenyl-valeric acid amide；(+/-)-4-Dimethylamino-2,2-diphenyl-valeriansaeure-amid；(+/-)-4-Dimethylamino-2.2-diphenyl-valeramid；dimevamide；4-(dimethylamino)-2,2-diphenylpentanamide
• CAS: 60-46-8
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O
• 分子量: 296.412
• InChiKey: NARHAGIVSFTMIG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  178-179℃
• 沸点：
  438°C (rough estimate)
• 密度：
  1.069±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）
• 碰撞截面：
  169.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

制备方法与用途

化学性质
棱状结晶体。熔点为183-184℃，不溶于水；其硫酸盐则呈白色结晶粉末状，熔点在185-187℃之间。该物质极易溶于水和乙醇，微溶于氯仿，并几乎不溶于乙醚。无特殊气味，味道酸苦带涩。

用途
此品作为阿托品的合成代用品，具有解痉、减少胃酸分泌的作用，能够缓解消化道蠕动亢进的症状。其作用强度与阿托品相近。主要应用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、急性胃炎及幽门痉挛等病症。

生产方法
通过二苯乙腈（见16180）与2-二甲氨基-1-氯丙烷缩合得到4-二甲氨基-2,2-二苯戊腈，再经水解生成胃胺。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  胃胺 在 甲醇 、 双氧水 作用下， 生成 4-(dimethyl-oxy-amino)-2,2-diphenyl-valeric acid amide
  参考文献：
  名称：

  Moffett; Aspergren, Journal of the American Chemical Society, 1957, vol. 79, p. 4462,4464, 4465

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-二甲基氨基-2,2-二苯基戊腈 在 硫酸 作用下， 生成 2,2-Diphenyl-4-dimethylamino-valeriansaeure 、 胃胺
  参考文献：
  名称：

  139.搜索新的止痛药。第三部分 mid酮，异a酮和一些相关化合物的同系物

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9490000648

文献信息

• Hydroxylated nebivolol metabolites
  申请人：O'Donnell P. John

  公开号：US20070014733A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  Hydroxylated nebivolol metabolites increase NO release from human endothelial cell preparations in a concentration dependent fashion following acute administration. In addition, hydroxylated nebivolol metabolites, including but not limited to 4-hydroxy-6,6′difluoro-, 4-hydroxy-5-phenol-6,6′difluoro-, and 4-hydroxy-8-pheno-6,6′difluoro-, have the ability to increase the capacity for NO release in human endothelial cells following chronic administration. This invention provides hydroxylated nebivolol metabolites and compositions comprising nebivolol and/or at least one hydroxylated metabolite of nebivolol and/or at least one additional compound used to treat cardiovascular diseases or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, this invention provides methods of treating and/or preventing vascular diseases by administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol that is capable of releasing a therapeutically effective amount of nitric oxide to a targeted site affected by the vascular disease. Also, this invention is directed to the treatment and/or prevention of migraine headaches administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol. This invention may also be used in conjunction with or as a single treatment of metabolic syndrome disorders.

  羟基化奈必洛尔代谢物在急性给药后以浓度依赖性方式增加人内皮细胞制剂的一氧化氮释放。此外，羟基化奈必洛尔代谢物，包括但不限于4-羟基-6,6'-二氟代-、4-羟基-5-苯酚-6,6'-二氟代-和4-羟基-8-苯并-6,6'-二氟代-，在慢性给药后能够增加人内皮细胞的一氧化氮释放能力。本发明提供了羟基化奈必洛尔代谢物和包含奈必洛尔和/或至少一种羟基化奈必洛尔代谢物和/或至少一种用于治疗心血管疾病的附加化合物的组合物，以及可药用的盐。此外，本发明还提供了通过给药至少一种能够释放治疗有效量的一氧化氮到受血管疾病影响的靶向部位的羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防血管疾病的方法。本发明还涉及通过给药至少一种羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防偏头痛。本发明还可以与治疗代谢综合征障碍的其他治疗联合使用，或作为单一治疗。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。
• NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS
  申请人：Johansson Martin

  公开号：US20120040942A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
• Enhanced propertied pharmaceuticals
  申请人：——

  公开号：US20040254182A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  This invention relates to compounds which are useful as enhanced propertied pharmaceutical compounds for both human and veterinary application. The pharmaceutical compounds which are suitable for use in this invention are those compounds which can be substituted with a moiety, said moiety comprising a substituent which enhances or changes the properties of the pharmaceutical compound. The chemical modification of drugs into labile derivatives with enhanced physicochemical properties that enable better transport through biological barriers is a useful approach for improving-drug delivery.

  这项发明涉及一种化合物，该化合物可用作增强性质的药用化合物，适用于人类和兽医应用。适用于本发明的药用化合物是那些可以被取代为一种基团的化合物，该基团包括一种增强或改变药用化合物性质的取代基。将药物化学修饰为具有增强的物理化学性质的不稳定衍生物，从而能够更好地穿过生物屏障，这是改善药物输送的一种有用方法。
• [EN] NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS<br/>[FR] NOUVEAUX DIAZAHÉTÉROARYLES BRONCHODILATATEURS
  申请人：RESPIRATORIUS AB

  公开号：WO2010097410A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。