本发明提供了一种2‑芳基‑3‑酰
氨基
喹啉衍
生物及其制备方法,包括以下步骤:以2‑Boc‑
氨基
苯甲醛为原料,在碱性条件下与取代
苯乙酮发生缩合反应,得到
查尔酮衍
生物,然后经由
氨基化试剂环合得取代
环丙胺,所得产物再与酰
氯发生反应,最后在酸性条件下,发生脱保护的同时成环,得到2‑芳基‑3‑酰
氨基
喹啉衍
生物。采用一锅法,由
环丙胺中间体直接在酸性
水溶液中,脱去保护基团的同时,发生关环反应得到2‑芳基‑3‑酰
氨基
喹啉衍
生物,具有反应条件温和、步骤简单等优点,无需高温、强碱等苛刻条件。