胍那苄 | 5051-62-7

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 胍那苄
• 中文别名: 氯压胍；氯苄氨胍；氯苄胍
• 英文名称: guanabenz
• 英文别名: 2-(2,6-dichlorobenzylidene)hydrazinecarboximidamide；1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-guanidine；1-(2,6-dichlorobenzylideneamino)-3-guanidine；1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)guanidine；[(o,o-dichloroben-zylidene)amino]guanidine；([2,6-dichlorobenzylidene]amino)guanidine；2-[(2,6-Dichlorophenyl)methylideneamino]guanidine
• CAS: 5051-62-7
• 化学式: C₈H₈Cl₂N₄
• mdl: MFCD00027408
• 分子量: 231.084
• InChiKey: WDZVGELJXXEGPV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  227-229° (dec)
• 沸点：
  353.9±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：12 mg/mL (51.93 mM)；乙醇：15 mg/mL (64.91 mM)
• 物理描述：
  Solid
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -4.5

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

肝脏的

Hepatic

来源:DrugBank

代谢

艾考葡萄糖苷被α-淀粉酶代谢成低度聚合的寡糖），包括麦芽糖、麦芽三糖、麦芽四糖以及更高分子量的物种。

Icodextrin is metabolized by alpha-amylase into oligosaccharides with a lower degree of polymerization), including maltose, maltotriose, maltotetraose, and higher molecular weight species.

来源:DrugBank

代谢

艾考淀粉酶会将艾考淀粉酶代谢成聚合度较低的低聚糖，包括麦芽糖（DP2）、麦芽三糖（DP3）、麦芽四糖（DP4）以及更高分子量的物质。在一项单次给药研究中，DP2、DP3和DP4在血浆中的浓度逐渐上升，其曲线与艾考淀粉酶总体的曲线相似，峰值在留置期末达到，之后逐渐下降。

Icodextrin is metabolized by alpha-amylase into oligosaccharides with a lower degree of polymerization (DP), including maltose (DP2), maltotriose (DP3), maltotetraose (DP4), and higher molecular weight species. In a single dose study, DP2, DP3 and DP4 showed a progressive rise in plasma concentrations with a profile similar to that for total icodextrin, with peak values reached by the end of the dwell and declining thereafter.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

植入腹膜导管的雄性Wistar大鼠连续3周每天两次接受20毫升7.5%基于艾考淀粉的腹膜透析液（IPDF；艾考组，n=12）或3.86%基于葡萄糖的腹膜透析液（GLU组，n=11）。在第10天（D1）和第21天（D2）的ICO和GLU组中，使用30毫升IPDF进行了4小时的滞留研究。放射性标记血清白蛋白（RISA）作为大分子体积标记物。在3、15、30、60、90、120和240分钟收集透析液样本。在滞留开始前和结束时抽取血液样本。在所有滞留研究中，由于高分子量（MW）组分的减少，透析液中总艾考淀粉的浓度降低，而艾考淀粉低MW代谢物显著增加。透析液中的α-淀粉酶活性增加，血浆中的α-淀粉酶活性降低。大约60%的总艾考淀粉在4小时滞留期间从腹膜腔吸收。低MW艾考淀粉代谢物在3分钟时已存在于透析液中，麦芽糖（G2）、麦芽三糖（G3）、麦芽四糖（G4）和麦芽五糖（G5）逐渐增加，在60分钟达到最大浓度。麦芽六糖（G6）和麦芽七糖（G7）在3分钟时也被检测到，但在滞留期间没有显著变化。在两个4小时滞留研究（D1和D2）期间，ICO和GLU组在D1或D2期间透析液中总艾考淀粉和艾考淀粉代谢物以及α-淀粉酶活性没有差异。在滞留结束时，血浆中没有检测到艾考淀粉代谢物。在两个4小时滞留期间，ICO和GLU组的透析液中α-淀粉酶活性增加了六到八倍，而血浆α-淀粉酶活性降低了21%-26%；在D1或D2期间，ICO和GLU组之间没有显著差异。透析液中的α-淀粉酶活性与艾考淀粉从腹膜腔消失的速率以及透析液中G2、G3、G6和G7的浓度密切相关。透析液中高分子量组分的下降和艾考淀粉低MW代谢物的增加表明，腹膜内α-淀粉酶介导了艾考淀粉的代谢，并主要运输较小的艾考淀粉代谢物从透析液。然而，在非尿毒症大鼠的血浆中没有检测到艾考淀粉，这表明艾考淀粉被代谢并由肾脏排泄。

Male Wistar rats with implanted peritoneal catheters were infused twice daily for 3 weeks with 20 mL 7.5% icodextrin-based peritoneal dialysis fluid (IPDF; ICO group, n = 12) or 3.86% glucose-based peritoneal dialysis fluid (GLU group, n = 11). A 4-hour dwell study using 30 mL IPDF was performed on day 10 (D1) and day 21 (D2) in both the ICO and the GLU groups. Radiolabeled serum albumin (RISA) was used as a macromolecular volume marker. Dialysate samples were collected at 3, 15, 30, 60, 90, 120, and 240 minutes. Blood samples were drawn before the start and at the end of the dwell. During all dwell studies, the dialysate concentrations of total icodextrin decreased due to decrease in high molecular weight (MW) fractions, whereas there was a marked increase in icodextrin low MW metabolites. alpha-Amylase activity increased in dialysate and decreased in plasma. About 60% of the total icodextrin was absorbed from the peritoneal cavity during the 4-hour dwells. Low MW icodextrin metabolites were present in the dialysate already at 3 minutes, and maltose (G2), maltotriose (G3), maltotetraose (G4), and maltopentaose (G5) increased progressively, reaching maximum concentrations at 60 minutes. Maltohexaose (G6) and maltoheptaose (G7) were also detected already at 3 minutes but did not change significantly during the dwells. During the two 4-hour dwell studies (D1 and D2), the concentrations of total icodextrin and icodextrin metabolites and alpha-amylase activity in dialysate did not differ between the ICO and GLU groups, during either D1 or D2. No icodextrin metabolites were detected in plasma at the end of the dwells. alpha-Amylase activity in the dialysate increased six- to eightfold whereas plasma alpha-amylase activity decreased by 21% - 26% during the two 4-hour dwells in both the ICO and the GLU groups; there were no significant differences between the ICO and the GLU groups during either D1 or D2. alpha-Amylase activity in the dialysate correlated strongly with the disappearance rate of icodextrin from the peritoneal cavity during the 4-hour dwells, and with the concentrations of G2, G3, G6, and G7 in dialysate. The decline in the dialysate concentrations of high MW fractions and the increase in low MW metabolites of icodextrin suggest intraperitoneal alpha-amylase mediated the metabolism of icodextrin and the transport of predominantly the smaller icodextrin metabolites from dialysate. However, no icodextrin could be detected in plasma, suggesting that it was metabolized and excreted by the kidney in these nonuremic rats. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间的使用总结：由于缺乏关于母乳喂养期间使用甘氨苯甲酸的信息，可能更倾向于使用其他药物，特别是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Because no information is available on the use of guanabenz during breastfeeding, other agents may be preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中毒物清除。如果患者停止呼吸，开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者前倾或置于左侧（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，辅助通气。通过非重复呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预防癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能够吞咽，有强烈的呕吐反射，并且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污染后，用干燥的灭菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺水肿……。对于严重的支气管痉挛，考虑给予β激动剂，如沙丁胺醇……。监测心率和必要时治疗心律失常……。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最小流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%的生理盐水（NS）或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫……。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗……。 /毒物A和B/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

/HUMAN EXPOSURE STUDIES/ ... 本研究的目的是检查在接受标准葡萄糖和含艾考淀粉的溶液进行持续非卧床腹膜透析（CAPD）的患者中的胰岛素抵抗。我们中心所有非糖尿病CAPD患者都参与了研究：总共44名患者，他们接受了36.2 +/- 23.7个月的CAPD治疗。其中27名患者（11名男性和16名女性）平均年龄为46 +/- 16岁，接受标准葡萄糖溶液治疗（葡萄糖组）。另外17名患者（10名男性和7名女性）平均年龄为49 +/- 16岁，在白天接受标准葡萄糖溶液治疗，在夜间使用艾考淀粉停留，中位数为12 +/- 6.3个月（艾考淀粉组）。葡萄糖组的早晨空腹血清胰岛素水平为20.59 +/- 17.86，艾考淀粉组为10.15 +/- 6.87（p = 0.0001）。葡萄糖组的稳态模型评估方法（HOMA）评分显著高于艾考淀粉组（4.8+/-4.1 对 2.3+/- 1.7；p = 0.025）。在HOMA（IR+）患者中，发现HOMA评分与胰岛素、空腹血糖和甘油三酯水平有显著的正相关。艾考淀粉组中有20名患者（74%）和葡萄糖组中有15名患者（88%）患有高血压，但两组之间没有统计学上的显著差异（p = 0.13）。两组在体重指数和血清葡萄糖、总胆固醇、LDL胆固醇、VLDL胆固醇、HDL胆固醇、甘油三酯、完整的甲状旁腺激素（iPTH）和纤维蛋白原水平方面没有显著差异。总之，在长时间的夜间停留中使用艾考淀粉可以减少CAPD患者的血清胰岛素水平并增加胰岛素敏感性。

/HUMAN EXPOSURE STUDIES/ ... The purpose of this study was to examine the insulin resistance in patients undergoing continuous ambulatory peritoneal dialysis (CAPD) with standard glucose and icodextrin containing solutions. The entire non diabetic CAPD patients of our center were studied: forty-four patients in all who were on CAPD treatment for 36.2 +/- 23.7 months. Twenty-seven of them (11 male and 16 female) with a mean age of 46 +/- 16 years were treated with standard glucose solutions (glucose group). The other 17 patients (10 male and 7 female) with a mean age of 49 +/- 16 years were treated with standard glucose solutions during the day and icodextrin dwell during the night, for a median of 12 +/- 6.3 months (icodextrin group). Morning fasting serum insulin levels were 20.59 +/- 17.86 in the glucose group and 10.15 +/- 6.87 in the icodextrin group (p = 0.0001). Homeostasis Model Assessment Method scores of the glucose group were significantly higher (4.8+/-4.1 vs 2.3+/- 1.7; p = 0.025) than the icodextrin group. A significant positive correlation of HOMA score with insulin, fasting plasma glucose, and triglyceride levels were found in HOMA (IR+) patients. Twenty patients of the icodextrin group (74%) and 15 patients of the glucose group (88%) were hypertensive, but there was no statistically significant difference between the two groups (p = 0.13). The groups showed no significant differences for body mass index and serum levels of glucose, total cholesterol, LDL cholesterol, VLDL cholesterol, HDL cholesterol, triglyceride, intact parathyroid hormone (iPTH), and fibrinogen. In conclusion, the use of icodextrin in the long nighttime dwell can reduce serum insulin levels and increase insulin sensitivity in CAPD patients.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

大约75%从胃肠道吸收

Approximately 75% absorbed from gastrointestinal tract

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

在12小时的留置期间，注入的艾考淀粉糖有40%从腹膜溶液中被吸收。

40% of instilled icodextrin was absorbed from the peritoneal solution during a 12-hour dwell.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

艾考淀粉糖从腹膜腔的吸收遵循零级动力学，与通过腹膜淋巴途径的对流传输一致。在一项使用艾考淀粉糖(EXTRANEAL)的单剂量药代动力学研究中，在12小时的停留期间，注入的艾考淀粉糖中有40%（60克）的中位数被从腹膜溶液中吸收。艾考淀粉糖的血浆水平在停留期间上升，在引流后下降。艾考淀粉糖及其代谢物（中位数Cpeak 2.2克/升）的血浆峰值水平在长时间停留交换结束时观察到（中位数Tmax = 13小时）。

Absorption of icodextrin from the peritoneal cavity follows zero-order kinetics consistent with convective transport via peritoneal lymphatic pathways. In a single-dose pharmacokinetic study using EXTRANEAL (icodextrin), a median of 40% (60 g) of the instilled icodextrin was absorbed from the peritoneal solution during a 12-hour dwell. Plasma levels of icodextrin rose during the dwell and declined after the dwell was drained. Peak plasma levels of icodextrin plus its metabolites (median Cpeak 2.2g/L) were observed at the end of the long dwell exchange (median Tmax = 13 hours).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在稳态下，icodeextrin及其代谢物的平均血浆水平约为5克/升。在多次给药研究中，icodeextrin的稳态水平在一周内达到。在停止icodeextrin给药后，大约两周内，icodeextrin及其代谢物的血浆水平恢复到基线值。

At steady-state, the mean plasma level of icodextrin plus its metabolites was about 5 g/L. In multidose studies, steady-state levels of icodextrin were achieved within one week. Plasma levels of icodextrin and metabolites return to baseline values within approximately two weeks following cessation of icodextrin administration.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

稳态血浆中碘克酸代谢物的水平在一周内达到，并且在长期给药期间观察到稳定的血浆水平。

Steady-state plasma levels of icodextrin metabolites were achieved within one week and stable plasma levels were observed during long-term administration.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37/39
• 危险类别码：
  R20/21/22,R62
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2928000090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 危险性防范说明：
  P201,P280,P301+P312,P302+P352+P312,P304+P340+P312,P308+P313
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H361
• 储存条件：
  2-8℃

SDS

1.1 产品标识符
: Guanabenz
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
急性毒性, 吸入 (类别4)
急性毒性, 经皮 (类别4)
致畸性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H312 皮肤接触有害。
H332 吸入有害。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C8H8Cl2N4
分子式
: 231.1 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Guanabenz
-
CAS 号 5051-62-7
EC-编号 225-750-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
昏睡, 无力, 便秘, 恶心, 头晕, 头痛
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
疑似人类生殖毒性
从实验动物的结果看，过度接触能导致生殖紊乱
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤被吸收是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
昏睡, 无力, 便秘, 恶心, 头晕, 头痛
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

胍苯兹是一种口服活性的α-2肾上腺素受体激动剂，不仅具有抗高血压的作用，还具备抗寄生虫活性。它能够干扰内质网应激信号，并对心肌细胞起到保护作用。此外，胍苯兹也被用于研究高血压。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸酐 、 胍那苄 以 丙酮 为溶剂， 生成 1-<(2,6-dichlorobenzylidene)amino>-3-succinoylguanidine
  参考文献：
  名称：

  Ohata; Yokoyama; Sakamoto, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1984, vol. 34, # 12, p. 1704 - 1708

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  胍诺沙苄 在 cytochrome b5 、 mitochondrial amidoxime reducing component 1 、 NADH cytochrome b5 reductase 、 还原型辅酶Ⅰ 作用下， 生成 胍那苄
  参考文献：
  名称：

  The Fourth Molybdenum Containing Enzyme mARC: Cloning and Involvement in the Activation of N-Hydroxylated Prodrugs

  摘要：

  The recently discovered mammalian molybdoprotein mARC1 is capable of reducing N-hydroxylated compounds. Upon reconstitution with cytochrome b(5) and b5 reductase, benzamidoxime, pentamidine, and diminazene amidoximes, N-hydroxymelagatran, guanoxabenz, and N-hydroxydebrisoquine are efficiently reduced. These substances are amidoxime/N-hydroxyguanidine prodrugs, leading to improved bioavailability compared to the active amidines/guanidines. Thus, the recombinant enzyme allows prediction about in vivo reduction of N-hydroxylated prodrugs. Furthermore, the prodrug principle is not dependent on cytochrome P450 enzymes.

  DOI：

  10.1021/jm8010417

文献信息

• Synthesis, Antileishmanial Activity and in silico Studies of Aminoguanidine Hydrazones (AGH) and Thiosemicarbazones (TSC) Against Leishmania chagasi Amastigotes
  作者：Thiago M. de Aquino、Paulo H. B. França、Érica E. E. S. Rodrigues、Igor. J.S. Nascimento、Paulo F. S. Santos-Júnior、Pedro G. V. Aquino、Mariana S. Santos、Aline C. Queiroz、Morgana V. Araújo、Magna S. Alexandre-Moreira、Raiza R. L. Rodrigues、Klinger A. F. Rodrigues、Johnnatan D. Freitas、Jacques Bricard、Mario R. Meneghetti、Jean-Jacques Bourguignon、Martine Schmitt、Edeildo F. da Silva-Júnior、João X. de Araújo-Júnior

  DOI：10.2174/1573406417666210216154428

  日期：2022.2

  Leishmaniasis is a worldwide health problem, highly endemic in developing countries. Among the four main clinical forms of the disease, visceral leishmaniasis is the most severe, fatal in 95% of cases. The undesired side-effects from first-line chemotherapy and the reported drug resistance search for effective drugs that can replace or supplement those currently used an urgent need. Aminoguanidine hydrazones (AGH's) have been explored for exhibiting a diverse spectrum of biological activities, in particular the antileishmanial activity of MGBG. The bioisosteres thiosemicarbazones (TSC's) offer a similar biological activity diversity, including antiprotozoal effects against Leishmania species and Trypanosoma cruzi.

  Considering the impact of leishmaniasis worldwide, this work aimed to design, synthesize, and perform a screening upon L. chagasi amastigotes and for the cytotoxicity of the small "in-house" library of both AGH and TSC derivatives and their structurally-related compounds.

  A set of AGH's (3-7), TSC's (9, 10), and semicarbazones (11) were initially synthesized. Subsequently, different semi-constrained analogs were designed and also prepared, including thiazolidines (12), dihydrothiazines (13), imidazolines (15), pyrimidines (16, 18) azines (19, 20), and benzotriazepinones (23-25). All intermediates and target compounds were obtained with satisfactory yields and exhibited spectral data consistent with their structures. All final compounds were evaluated against L. chagasi amastigotes and J774.A1 cell line. Molecular docking was performed towards trypanothione reductase using GOLD® software.

  The AGH's 3i, 4a, and 5d, and the TSC's 9i, 9k, and 9o were selected as valuable hits. These compounds presented antileishmanial activity compared with pentamidine, showing IC50 values ranged from 0.6 to 7.27 μM, maximal effects up to 55.3%, and satisfactory SI values (ranged from 11 to 87). On the other hand, most of the resulting semi-constrained analogs were found cytotoxic or presented reduced antileishmanial activity. In general, TSC class is more promising than its isosteric AGH analogs, and the beneficial aromatic substituent effects are not similar in both series. In silico studies have suggested that these hits are capable of inhibiting the trypanothione reductase from the amastigote forms.

  The promising antileishmanial activity of three AGH’s and three TSC’s was characterized. These compounds presented antileishmanial activity compared with PTD, showing IC50 values ranged from 0.6 to 7.27 μM, and satisfactory SI values. Further pharmacological assays involving other Leishmania strains are under progress, which will help to choose the best hits for in vivo experiments.

  背景：利什曼病是全球性健康问题，在发展中国家高度流行。在该病的四种主要临床形式中，内脏利什曼病是最严重的，95%的病例会致命。由于一线化疗药物的不良副作用和报道的药物耐药性，迫切需要寻找可以替代或补充当前使用的有效药物。氨基胍脒肼酮（AGH）已被探索用于展示多样的生物活性，特别是MGBG的抗利什曼病活性。生物同功异构体硫脲半胱氨酮（TSC）提供类似的生物活性多样性，包括对利什曼病和克氏锥虫的抗原虫效应。 目的：考虑到利什曼病在全球范围内的影响，本研究旨在设计、合成并对L. chagasi阿马斯蒂果虫进行筛选，以及对小型“内部”AGH和TSC衍生物及其结构相关化合物的细胞毒性进行评估。 方法：首先合成了一组AGH（3-7）、TSC（9, 10）和半胱氨酮（11）。随后，设计并制备了不同的半约束类似物，包括噻唑烷（12）、二氢噻嗪（13）、咪唑烷（15）、嘧啶（16, 18）、吲哚烷（19, 20）和苯并三唑环酮（23-25）。所有中间体和目标化合物均以满意的收率获得，并展示了与其结构一致的光谱数据。所有最终化合物均对L. chagasi阿马斯蒂果虫和J774.A1细胞系进行了评估。使用GOLD®软件对其进行了针对巯基还原酶的分子对接。 结果：AGH的3i、4a和5d以及TSC的9i、9k和9o被选为有价值的命中物。这些化合物与五环胺相比具有抗利什曼病活性，IC50值范围从0.6到7.27μM，最大效果高达55.3％，满意的SI值（范围从11到87）。另一方面，大多数结果的半约束类似物被发现具有细胞毒性或具有降低的抗利什曼病活性。总体而言，TSC类比其同功异构AGH类更有前景，而有益的芳香族取代作用在两个系列中并不相似。计算机模拟研究表明这些命中物能够抑制阿马斯蒂果虫的巯基还原酶。 结论：三种AGH和三种TSC的有前景的抗利什曼病活性得到了表征。这些化合物与PTD相比具有抗利什曼病活性，IC50值范围从0.6到7.27μM，SI值满意。正在进行涉及其他利什曼病菌株的进一步药理学评估，这将有助于选择最佳的命中物进行体内实验。
• Substituted benzylidene hydrazines for treating hyperglycemia, obesity
  申请人：Sandoz, Inc.

  公开号：US03982020A1

  公开（公告）日：1976-09-21

  Substituted benzylidene hydrazines e.g. N-(4-phenylbenzylidene)-N'-amidino hydrazine and their use as hypoglycemic-antihyperglycemic agents, anti-obesity agents and anti-inflammatory agents.

  取代苯基亚甲基腙，例如N-(4-苯基苯基亚甲基)-N'-酰基肼及其用作降血糖-抗高血糖剂、抗肥胖剂和抗炎剂。
• FR1455835
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——