(2E)-2-(1H-Indazol-5-ylmethylidene)-3-oxobutanenitrile | 1240786-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (2E)-2-(1H-Indazol-5-ylmethylidene)-3-oxobutanenitrile
• 英文别名: (2E)-2-(1H-indazol-5-ylmethylidene)-3-oxobutanenitrile
• CAS: 1240786-40-6
• 化学式: C₁₂H₉N₃O
• 分子量: 211.223
• InChiKey: FOUCTDJFYCKDQH-ONNFQVAWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  69.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-二氧代-四氢-1lambda*6*-噻吩-3-酮 、 (2E)-2-(1H-Indazol-5-ylmethylidene)-3-oxobutanenitrile 在 ammonium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 生成 7-(1H-indazol-5-yl)-5-methyl-2,3,4,7-tetrahydrothieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitrile-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,4-DIHYDROPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR INDAZOLE BI- ET TRICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导疾病或c-Met介导病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。

  公开号：

  WO2010094405A1
• 作为产物：
  描述：

  1H-吲唑-5-甲醛 、 Sodium 1-cyanoprop-1-ene 2-oxide 在 哌啶 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (2E)-2-(1H-Indazol-5-ylmethylidene)-3-oxobutanenitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUORO-SUBSTITUTED 3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-2,6-DIMETHYL-1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-2,6-DIMÉTHYL-1,4- DIHYDROPYRIDINE À SUBSTITUTION FLUORO ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型氟代取代的3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病况，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。

  公开号：

  WO2011042368A1

文献信息

• KINASE INHIBITORS
  申请人：Taunton, JR. John William

  公开号：US20130035325A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  Methods of inhibiting kinases using kinase inhibitors having olefin moieties are disclosed.

  使用具有烯烃基团的激酶抑制剂抑制激酶的方法被披露。
• [EN] FLUORO-SUBSTITUTED 3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-2,6-DIMETHYL-1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-2,6-DIMÉTHYL-1,4- DIHYDROPYRIDINE À SUBSTITUTION FLUORO ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2011042368A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention relates to novel fluoro-substituted 3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型氟代取代的3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病况，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。
• BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120035409A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的疾病状态，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• FLUORINATED 2,6-DIALKYL-3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120270905A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  The present invention relates to novel fluorinated 2,6-dialkyl-3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种新的氟化2,6-二烷基-3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-1,4-二氢吡啶衍生物，具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，制造过程和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的条件，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。
• Fluoro-substituted 3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine derivatives and methods of use thereof
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120264785A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The present invention relates to novel fluoro-substituted 3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihy-dropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型氟取代的3,5-二氰基-4-(1H-吲唑-5-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-吡啶衍生物，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病状，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。