5-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉-8-胺 | 1260779-54-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉-8-胺
• 英文名称: 5-Bromo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-amine
• CAS: 1260779-54-1
• 化学式: C₉H₁₁BrN₂
• 分子量: 227.1
• InChiKey: ZCXVHSIERUIKMS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

文献信息

• QUINOXALINEDIONE DERIVATIVES AS EAA ANTAGONISTS
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0664807A1

  公开（公告）日：1995-08-02
• [EN] QUINOXALINEDIONE DERIVATIVES AS EAA ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE QUINOXALINEDIONE UTILES COMME ANTAGONISTES D'ACIDES AMINES EXCITATEURS
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1994009000A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) A compound having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is hydrogen or hydroxy; R1 is hydrogen, alkyl, arylalkyl, (CH2)nOH or (CH2)nNR7R8; R5 and R6 are each independently hydrogen, halogen, NO2, CN, CF3, SO2NR7R8, PO3R9R10, alkyl, alkenyl, alkynyl, (CH2)nCONR7R8, (CH2)nCO2R10, NHCOR11, wherein R7 and R8 are each independently hydrogen or alkyl or together R7 and R8 form a ring of from three to seven atoms, R9 is hydrogen or alkyl, R10 is hydrogen or alkyl, R11 is hydrogen or alkyl, and n is an integer of from zero to four; A is a ring of five to seven atoms fused with the benzo ring at the positions marked a and b, and formed by the following bivalent radicals: a-NR12-CHR13-CHR14-b, a-CHR13-CHR14-NR12-b, a-CHR13-NR12-CHR14-b, a-CHR14-CH2-NR12-CHR13-b, a-CHR13-NR12-CH2-CHR14-b, a-CH2-CH2-CHR13-NR12-b, a-NR12-CHR13-CH2-CH2-b, a-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-b, a-CH2-CH2-CH2-NR12-CH2-b, a-CH2-NR12-CH2-CH2-CH2-b, a-CH2-CH2-CH2-CH2-NR12-b, a-NR12-CH2-CH2-CH2-CH2-b, wherein R12 is hydrogen, CH2CH2OH, or alkyl, and R13 and R14 are each independently hydrogen, CN, CONH2, CH2NH2, CH2OH, alkyl, arylalkyl, alkenyl or CO2R15, wherein R15 is hydrogen or alkyl. The compounds are useful in the treatment of disorders of mammals, responsive to the blockade of glutamic and aspartic acid receptors. Processes for preparing the compounds and novel intermediate useful in the processes are also included.(FR) Un composé a la formule (I), dans laquelle R désigne hydrogène ou hydroxyle; R1 désigne hydrogène, alkyle, arylalkyle (CH2)nOH ou (CH2)nNR7R8; R5 et R6 désignent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, halogène, NO2, CN, CF3, SO2NR7R8, PO3R9R10, alkyle, alcényle, alcynyle, (CH2)nCONR7R8, (CH2)nCO2R10, NHCOR11, où R7 et R8 désignent indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle, ou R7 et R8 forment ensemble un cycle ayant trois à sept atomes; R9 désigne hydrogène ou alkyle; R10 désigne hydrogène ou alkyle; R11 désigne hydrogène ou alkyle; et n est un nombre entier compris entre zéro et quatre; A désigne un cycle ayant cinq à sept atomes fusionné avec le cycle benzénique aux positions indiquées par a et b, formé par les radicaux bivalents suivants: a-NR12-CHR13-CHR14-b, a-CHR13-CHR14-NR12-b, a-CHR13-NR12-CHR14-b, a-CHR14-CH2-NR12-CHR13-b, a-CHR13-NR12-CH2-CHR14-b, a-CH2-CH2-CHR13-NR12-b, a-NR12-CHR13-CH2-CH2-b, a-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-b, a-CH2-CH2-CH2-NR12-CH2-b, a-CH2-NR12-CH2-CH2-CH2-b, a-CH2-CH2-CH2-CH2-NR12-b, a-NR12-CH2-CH2-CH2-CH2-b, dans lesquels R12 désigne hydrogène, CH2CH2OH ou alkyle, et R13 et R14 désignent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, CN, CONH2CH2NH2, CH2OH, alkyle, arylalkyle, alcényle ou CO2R15, où R15 désigne hydrogène ou alkyle. Ces composés ou leurs sels pharmaceutiquement admissibles sont utiles pour traiter des troubles de la santé de mammifères qui réagissent au blocage des récepteurs des acides glutamique et aspartique. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces composés et des produits intermédiaires nouveaux utiles pour mettre en ÷uvre ces procédés.