benzyl 2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylate | 852547-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: benzyl 2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylate
• 英文别名: phenylmethyl-2-azabicyclo-[3.3.0]-octane-3-carboxylate；octahydro-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid benzyl ester；Benzyl octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylate；benzyl 1,2,3,3a,4,5,6,6a-octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylate
• CAS: 852547-04-7
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₂
• 分子量: 245.321
• InChiKey: KEDWLCOPRDSQBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 甲醇 、 氢气 、 环己酮 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 正己烷 、 溶剂黄146 、 甲苯 、 苯 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 1-cyclohexylamino-octahydro-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2008/73987

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  phenylmethyl-2-azabicyclo[3.3.0]-octane-3-carboxylate tosylate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 benzyl 2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR INDUSTRIALLY VIABLE PREPARATION OF (S,S,S) PHENYLMETHYL-2-AZABICYCLO-[3.3.0]-OCTANE-3-CARBOXYLATE TOSYLATE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION INDUSTRIELLEMENT VIABLE DE (S,S,S) PHENYLMETHYL-2-AZABICYCLO-[3.3.0]-OCTANE-3-CARBOXYLATE TOSYLATE

  摘要：

  一种工业上可行的制备方法，用于制备迄今为止未报告的中间体[s，s，s]苯甲基-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸甲磺酸酯，通过在无极溶剂中，使用有机碱，在0-50°C下将式II的甲基-N-乙酰-R-氯丙氨酸与式III的1-(1-吡咯烷基)-环戊烯反应，然后水解和环化式IV的化合物，并加氢式V的化合物，得到式VI的产物，即2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸甲磺酸酯。酯化式VI的产物，得到式VII的外消旋苯甲基-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸酯甲磺酸盐。用手性酸分离氨基酸酯，分离对映异构体盐，将其分解并转化为式I的盐。

  公开号：

  WO2005049568A1

文献信息

• [EN] A METHOD OF PREPARATION OF RAMIPRIL<br/>[FR] METHODE DE PREPARATION DE RAMIPRIL
  申请人：ZENTIVA AS

  公开号：WO2005121084A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  A method of preparation of ramipril of formula (I), during which the benzyl ester hydrochloride of formula (III) is converted to the benzyl ester of formula (II), which in turn affords, by reaction with the carboxyanhydride of formula (V), the benzyl ester of ramipril of formula (IV), which is subsequently converted to ramipril of formula (I).

  一种制备公式（I）的雷米普利的方法，其中公式（III）的苄酯盐酸盐转化为公式（II）的苄酯，然后通过与公式（V）的羧酸酐反应得到公式（IV）的雷米普利苄酯，随后将其转化为公式（I）的雷米普利。
• PREPARATION OF RAMIPRIL AND STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Bolugoddu Vijayabhaskar

  公开号：US20070232680A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  A process for preparing ramipril, and stable pharmaceutical compositions containing ramipril.

  一种制备雷米普利以及含有雷米普利的稳定药物组合物的方法。
• SATURATED FUSED [1,2-b]PYRIDAZINONE COMPOUNDS
  申请人：Ruebsam Frank

  公开号：US20080214529A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The invention is directed to saturated fused [1,2-b]pyridazinone compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds that are useful in treating infections by hepatitis C virus.

  本发明涉及饱和融合[1,2-b]吡啶嗪化合物和含有这种化合物的制药组合物，其可用于治疗丙型肝炎病毒感染。
• Process for the Preparation of 2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylic Acid Derivatives
  申请人：Knaup Günter

  公开号：US20090306404A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention is aimed at a process for the preparation of compounds of the general formula (I). The objective process is in this case based on the Michael reaction of compounds of the general formula (III) with compounds of the general formula (IV), with subsequent hydrogenation and cyclization of the intermediates of the formula (II) obtained.

  本发明旨在提供一种制备通式（I）化合物的过程。该过程的目标是基于通式（III）化合物与通式（IV）化合物的Michael反应，随后对所得到的中间体通式（II）进行氢化和环化。
• A METHOD FOR PREPARING RAMIPRIL
  申请人：Aarti Healthcare Limited

  公开号：EP2598479A2

  公开（公告）日：2013-06-05