3-ethynyl-1H-quinolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-ethynyl-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: Ethynylquinolol
• 化学式: C₁₁H₇NO
• 分子量: 169.183
• InChiKey: PVOAEZTXLZWPMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-溴喹啉-2(1氢)-酮 在 甲醇 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 potassium fluoride on basic alumina 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 3-ethynyl-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLIN-2-ONE

  摘要：

  式(I)中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q和Y的含义如权利要求书中所示，是c-Kit激酶的抑制剂，可用于癌症的治疗。

  公开号：

  WO2017121444A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISORDERS THAT ARE AMELIORATED BY INHIBITION OF HDAC<br/>[FR] COMPOSÉS POUR L'UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES QUI SONT AMÉLIORÉS PAR L'INHIBITION DE HDAC
  申请人：IRBM SCIENCE PARK S P A

  公开号：WO2014023754A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to compounds of formula (I) and (IV), and pharmaceutically acceptable salts, tautomers, stereoisomers thereof, which are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are for usein the treatment of disorders that are ameliorated by inhibition of HDACsuch ascancer and hemoglobinopathieslike β-thalassemia or sickle cell anemia.

  本发明涉及式(I)和(IV)的化合物，以及其药用盐、互变异构体、立体异构体，它们是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂。本发明的化合物用于治疗通过抑制HDAC得到改善的疾病，如癌症和血红蛋白病，如β-地中海贫血或镰状细胞贫血。
• Quinolin-2-one derivatives
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US10669251B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Compounds of the formula I in which X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.

  式 I 的化合物 其中 X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q 和 Y 的含义如权利要求 1 所示、 是 c-Kit 激酶的抑制剂，可用于治疗癌症。
• QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3402792A1

  公开（公告）日：2018-11-21
• [EN] QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLIN-2-ONE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017121444A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Compounds of the formula (I) in which X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.

  式(I)中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q和Y的含义如权利要求书中所示，是c-Kit激酶的抑制剂，可用于癌症的治疗。