5-溴-4-氟-2-羟基-苯胺盐酸盐 | 1037298-12-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机氟化合物 - 氟苯酚系列
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 5-溴-4-氟-2-羟基-苯胺盐酸盐
• 中文别名: 2-氨基-4-溴-5-氟苯酚盐酸盐
• 英文名称: 2-amino-4-bromo-5-fluorophenol hydrochloride
• 英文别名: 5-Bromo-4-fluoro-2-hydroxyaniline hydrochloride；2-amino-4-bromo-5-fluorophenol;hydrochloride
• CAS: 1037298-12-6
• 化学式: C₆H₅BrFNO*ClH
• 分子量: 242.475
• InChiKey: CXNQELBTUKLEBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-2-甲基丙酰溴 、 5-溴-4-氟-2-羟基-苯胺盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以24%的产率得到6-bromo-7-fluoro-2,2-dimethyl-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor

  摘要：

  本文描述了FGFR-4的抑制剂，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制FGFR-4活性的方法。

  公开号：

  US09695165B2

文献信息

• INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Bifulco, JR. Neil

  公开号：US20150197519A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions to inhibit the activity of FGFR-4.

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物来抑制FGFR-4活性的方法。
• 新規ベンズオキサゾロン化合物
  申请人：大日本住友製薬株式会社

  公开号：JP2017001991A

  公开（公告）日：2017-01-05

  【課題】神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、小径線維ニューロパチー、肢端紅痛症、発作性激痛症、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬の提供。【解決手段】式（１）で表されるベンズオキサゾロン化合物又はその薬学上許容される塩［Ｒ１及びＲ２は各々独立にＨ又はＣ１−６アルキル（該アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル又は４〜7員のヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい）等；ＬはＣ１−６アルキレン；Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル（該シクロアルキルはハロゲン又はヒドロキシ等によって置換されていてもよい）、Ｃ６−１０アリール（該アリールは、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４ハロアルキル等によって置換されていてもよい）；Ｒ４はＨ、ハロゲン又はＣ１−４アルキル］【選択図】なし

  提供治疗神经病性疼痛、侵害性疼痛、炎症性疼痛、小径神经病、肢端红痛症、阵发性剧痛症、排尿障碍或多发性硬化症等疾病的药物。通过式（1）表示的苯并噁唑烷化合物或其药学上可接受的盐［Ｒ1和Ｒ2各自独立地为H或C1-6烷基（该烷基可被羟基、C1-4烷基磺酰基、氨基甲酰基或被4-7元杂环烷基取代）等；L为C1-6亚烷基；R3为C1-6烷基、C3-7环烷基（该环烷基可被卤素或羟基等取代）、C6-10芳基（该芳基可被卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基等取代）；R4为H、卤素或C1-4烷基］【选择图】无
• US9695165B2
  申请人：——

  公开号：US9695165B2

  公开（公告）日：2017-07-04
• [EN] HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS FGFR4 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROBICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR FGFR4
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2015108992A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  Described herein are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Formula (I) wherein: (A) denotes a single or double bond; Warhead is a moiety capable of forming a covalent bond with a nucleophile; Ring A is a 5-8 membered aryl, 5-12 membered heteroaryl, 3-7 member monocyclic or bicyclic heterocyclyl; or 3-12 membered monocyclic or bicyclic cycloalkyl group; W is C or N, X and Z are each independently CH or N; Y is CH or N-R4 where R4 is H, C1-6alkyl, or 3-12 membered cycloalkyl; each of R1-R3 is, independently, halo, cyano, optionally substituted C1-6alkyl, optionally substituted C1-6alkoxy, hydroxy, oxo, amino, amido, alkyl urea, optionally substituted 3-7 member heterocyclyl; R7 is hydrogen or C1-6alkyl; or R7 together with Ring A forms a 8-12 membered bicyclic heterocyclyl optionally substituted with 1-5 occurrences of R1; m is 0-5; n is 0-5; and p is 0-2 as inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions to inhibit the activity of FGFR-4.
• Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORPORATION

  公开号：US09695165B2

  公开（公告）日：2017-07-04

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions to inhibit the activity of FGFR-4.

  本文描述了FGFR-4的抑制剂，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制FGFR-4活性的方法。