(R)-3-(2,6-dichloro-4-hydroxy-benzyl)-1-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one | 956223-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-3-(2,6-dichloro-4-hydroxy-benzyl)-1-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: (3R)-3-[(2,6-dichloro-4-hydroxyphenyl)methyl]-1-(4,4-difluorocyclohexyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 956223-40-8
• 化学式: C₁₇H₁₉Cl₂F₂NO₂
• 分子量: 378.246
• InChiKey: FONUFKXCIACMLK-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(2,6-dichloro-4-hydroxy-benzyl)-1-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one 在 四(三苯基膦)钯 吡啶 、 lithium hydroxide 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3',5'-dichloro-4'-[(R)-1-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-2-oxo-pyrrolidin-3-ylmethyl]-biphenyl-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127693

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-4-甲氧基苯甲醇 在 palladium hydroxide on carbon 氢气 、 三溴化磷 、 臭氧 、 溶剂黄146 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， -75.0~20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 10.08h， 生成 (R)-3-(2,6-dichloro-4-hydroxy-benzyl)-1-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127693

  摘要：

  公开号：

文献信息

• CYCLOHEXYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Wallace Owen Brendan

  公开号：US20090239911A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了一种新型的I式化合物，具有11β-HSD type 1拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含I式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD type 1活性有关的其他疾病的方法。
• SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Allen John Gordon

  公开号：US20090069326A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明披露了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新化合物的公式I：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明披露了包括公式I化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、认知障碍和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• US7816349B2
  申请人：——

  公开号：US7816349B2

  公开（公告）日：2010-10-19
• US7998999B2
  申请人：——

  公开号：US7998999B2

  公开（公告）日：2011-08-16
• [EN] CYCLOHEXYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007127704A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11ß -HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11ß-HSD type 1 activity.
  [FR] La présente invention a pour objet de nouveaux composés de Formule I : d'activité antagoniste vis-à-vis de la 11ß-HSD de type 1, ainsi que des méthodes de synthèse de tels composés. Dans un autre mode d'application, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de Formule I, ainsi que des méthodes d'utilisation des composés et des compositions dans le traitement du diabète, de l'hyperglycémie, de l'obésité, de l'hypertension, de l'hyperlipidémie, du syndrome métabolique et d'autres états pathologiques associés à l'activité de la 11ß-HSD de type 1.