2-Indolizin-2-yl-phenol | 365551-56-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 2-Indolizin-2-yl-phenol
• 英文别名: 2-(2-Hydroxyphenyl)indolizine；2-indolizin-2-ylphenol
• CAS: 365551-56-0
• 化学式: C₁₄H₁₁NO
• 分子量: 209.247
• InChiKey: FVXKRMXXMNBABM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  68-70 °C
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  24.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-氯丙基)哌啶 、 2-Indolizin-2-yl-phenol 在 sodium t-butanolate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-[2-(3-Piperidin-1-yl-propoxy)-phenyl]-indolizine
  参考文献：
  名称：

  非咪唑杂环组胺H3受体拮抗剂。

  摘要：

  围绕咪唑并吡啶组胺H（3）拮抗剂前导的SAR的继续探索导致了几个相关系列的杂环组胺H（3）拮抗剂的发现。现在描述吲哚嗪，吲哚和吡唑并吡啶基化合物的合成和SAR。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00299-3
• 作为产物：
  描述：

  邻甲氧基-2-溴苯乙酮 在 乙硫醇钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 生成 2-Indolizin-2-yl-phenol
  参考文献：
  名称：

  非咪唑杂环组胺H3受体拮抗剂。

  摘要：

  围绕咪唑并吡啶组胺H（3）拮抗剂前导的SAR的继续探索导致了几个相关系列的杂环组胺H（3）拮抗剂的发现。现在描述吲哚嗪，吲哚和吡唑并吡啶基化合物的合成和SAR。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00299-3

文献信息

• Phenyl-substituted indolizines and tetrahydroindolizines
  申请人：——

  公开号：US20010051632A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  The invention features pharmaceutically-active indolizines and tetrahydroindolizines that are each substituted with phenyl, methods of making them, and methods of using them.

  本发明涉及具有药用活性的苯基取代的吲哚啉和四氢吲哚啉，其制备方法和使用方法。
• Imaging Agents Useful for Identifying AD Pathology
  申请人：Kolb Hartmuth C.

  公开号：US20100098634A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  Provided herein are compounds and compositions which comprise the formulae as disclosed herein, wherein the compound is an amyloid binding compound. An amyloid binding compound according to the invention may be administered to a patient in amounts suitable for in vivo imaging of amyloid deposits, and distinguish between neurological tissue with amyloid deposits and normal neurological tissue. Amyloid probes of the invention may be used to detect and quantitate amyloid deposits in diseases including, for example, Down's syndrome, familial Alzheimer's Disease. In another embodiment, the compounds may be used in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders. Also provided herein are methods of allowing the compound to distribute into the brain tissue, and imaging the brain tissue, wherein an increase in binding of the compound to the brain tissue compared to a normal control level of binding indicates that the mammal is suffering from or is at risk of developing a neurodegenerative disease.

  本文提供的化合物和组合物包含如下所述的公式，其中该化合物是一种淀粉样蛋白结合化合物。本发明的淀粉样蛋白结合化合物可以以适量的方式用于体内成像淀粉样沉积物，以区分含有淀粉样沉积物的神经组织和正常神经组织。本发明的淀粉样探针可以用于检测和定量测量包括唐氏综合症、家族性阿尔茨海默病在内的疾病中的淀粉样沉积物。在另一实施例中，这些化合物可以用于治疗或预防神经退行性疾病。本文还提供了一种使化合物分布到脑组织中并成像脑组织的方法，其中与正常结合水平相比，化合物与脑组织的结合增加表明哺乳动物正在患有或有发展神经退行性疾病的风险。
• PHENYL-SUBSTITUTED INDOLIZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS HISTAMINE H3 LIGANDS
  申请人：Ortho McNeil Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1268479A1

  公开（公告）日：2003-01-02
• IMAGING AGENTS USEFUL FOR IDENTIFYING AD PATHOLOGY
  申请人：Siemens Medical Solutions USA, Inc.

  公开号：EP2323697A2

  公开（公告）日：2011-05-25
• US8420052B2
  申请人：——

  公开号：US8420052B2

  公开（公告）日：2013-04-16