N-(3-氯丙基)哌啶 | 1458-63-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: N-(3-氯丙基)哌啶
• 中文别名: 1-(3-氯丙基)哌啶；1-氯-3-哌啶基丙烷
• 英文名称: N-(3-chloropropyl)-piperidine
• 英文别名: 1-(3-chloropropyl)piperidine
• CAS: 1458-63-5
• 化学式: C₈H₁₆ClN
• mdl: MFCD00044515
• 分子量: 161.675
• InChiKey: HDDNBUNZJIQDBQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  95-103 °C(Press: 25 Torr)
• 密度：
  0.9951 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

制备方法与用途

化学性质：沸点为90℃/2kPa时呈现液态，其盐酸盐为结晶形态，熔点在218-220℃之间。

用途：主要用于合成眩晕宁的中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-氯丙基)哌啶 在 四丁基溴化铵 、 氢气 、 硝酸 、 甲酸铵 、 四氯化锡 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 、 丁酮 为溶剂， 反应 58.0h， 生成 N-(3-bromophenyl)-N'-{4-[(6-methoxy-7-piperidinopropoxyquinazolin-4-yl)oxy]-phenyl}urea
  参考文献：
  名称：

  Inhibition of tumor cell growth and angiogenesis by 7-Aminoalkoxy-4-aryloxy-quinazoline ureas, a novel series of multi-tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  Several regulatory and signaling molecules governing angiogenesis are targets of interest for the development of drugs in the cancer, including growth factors such as Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) and Platelet-Derived Growth Factor (PDGF). A series of 4-aryloxy-6,7-dimethoxyquinazolines, previously synthesized in our laboratory, has shown a nanomolar inhibition of kinase enzymatic activity of VEGFR, PDGFR and c-Kit. We have therefore studied the impact of the variation in the 7-position substitution of the quinazoline core. Substitution by aminoalkoxy chains led to new highly potent ATP-competitive inhibitors of VEGFR, PDGFR and c-Kit enzyme with IC50 values in the nanomolar range and this substitution has increased greatly antiproliferative activity on cancer cell lines (PC3, MCF7, HT29) and HUVEC (human umbilical vein endothelial cells). One of the most promising compounds (36) was assessed for its ability to limit the induction of web like network of capillary tubes by the human umbilical vascular endothelial cells (HUVEC) and for its ability to inhibit invasion. (C) 2014 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2014.04.007
• 作为产物：
  描述：

  1-哌啶丙醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到N-(3-氯丙基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  喹啉新类似物作为端粒G-四链体DNA潜在稳定剂的合成和初步评估

  摘要：

  端粒DNA是癌症治疗的潜在选择性靶标，因为与肿瘤相关的端粒酶调节大多数癌细胞中端粒的维持。端粒DNA的3'单链末端可以通过适当的小分子折叠成四链体结构。我们描述了一种新型的2,7-双取代的10 H-吲哚并[3,2- b ]喹啉类，与双链体DNA相比，其对四链DNA稳定的选择性增强，并且还制备了一种关键中间体。三取代喹啉的合成。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.10.045

文献信息

• NOVEL CYCLOPROPANE INDOLINONE DERIVATIVES
  申请人：Chen Li

  公开号：US20110144106A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to a compound of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 to R 4 have the significance given in claim 1 . The compound may be used, for example, for the treatment or prophylaxis of obesity, hyperglycemia, dyslipidemia, and type 1 or type 2 diabetes,

  本发明涉及一种具有化学式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中R1至R4具有权利要求1中给定的含义。该化合物可以用于治疗或预防肥胖、高血糖、血脂异常以及1型或2型糖尿病。
• 脲取代的芳环连二噁烷并喹唑啉或喹啉类化 合物、组合物及其应用
  申请人：北京赛特明强医药科技有限公司

  公开号：CN110862398B

  公开（公告）日：2021-04-06

  本发明涉及作为VEGFR‑2及CSF1R抑制剂的一类新化合物、组合物及其应用。具体地，本发明提供了一类具有强力抑制VEGFR‑2及CSF1R活性的化合物(如式(1)所示)或其异构体、溶剂化物、水合物、在药学上可接受的盐、前药，及包含所述化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或药物组合物在制备药物中的应用，该药物用于治疗自身免疫疾病、肿瘤以及阿尔兹海默病等疾病。
• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20150322063A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  A compound represented by Formula [1] (in the formula, Z 1 represents N, CH, or the like; X 1 represents NH or the like; R 1 represents a heteroaryl group or the like; each of R 2 , R 3 , and R 4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group, or the like; and R 5 represents a heteroaryl group or the like) or salt thereof.

  由式[1]表示的化合物（在该式中，Z表示N、CH或类似物；X表示NH或类似物；R表示杂环烷基或类似物；R2、R3和R4中的每一个表示氢原子、卤原子、烷氧基或类似物；R5表示杂环烷基或类似物）或其盐。
• 3- Or 4-monosubstituted phenol derivatives useful as H3 ligands
  申请人：Warner-Lambert Company LLC

  公开号：EP1593679A1

  公开（公告）日：2005-11-09

  The invention relates to 3- or 4-monosubstituted phenol derivatives and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. Said 3- or 4-monosubstituted phenol derivatives are H3 ligands and are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  这项发明涉及3-或4-单取代酚衍生物，以及用于制备、制备中间体、含有和使用这些衍生物的过程。所述的3-或4-单取代酚衍生物是H3配体，在许多疾病、紊乱和状况中非常有用，特别是炎症性、过敏性和呼吸系统疾病、紊乱和状况。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINES, (1,4) DIASZEPINES, AND 2,5-DIAZABICYCLO (2.2.1) HEPTANES AS HISTAMINE H1 AND/OR H3 ANTAGONISTS OR HISTAMINE H3 REVERSE ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPERAZINES, (1,4) DIAZEPINES, ET 2,5-DIAZABICYCLO (2.2.1) HEPTANES SUBSTITUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE L'HISTAMINE H1 ET/OU H3 OU ANTAGONISTES INVERSES DE L'HISTAMINE H3
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004035556A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The present invention relates to novel piperazine and azepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有药理活性的新型哌嗪和氮杂七元环衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病中的应用。

表征谱图