3-(2-(4-Bromophenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(2-(4-Bromophenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione
• 英文别名: 3-[2-(4-bromophenyl)-2-oxoethyl]-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione
• 化学式: C₁₆H₁₇BrN₂O₃
• 分子量: 365.227
• InChiKey: HXDRXMRQVVIEDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-(4-Bromophenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione 、 联硼酸新戊二醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.5h， 以38%的产率得到3-(2-(4-(5,5-dimethyl-1,3,2-dioxaborinan-2-yl)phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZASPIRO DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS AZASPIRO EN TANT QU'ANTAGONISTES DE TRPM8

  摘要：

  本发明涉及式(I)的氮杂环螺环衍生物或其药用可接受盐或前药，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗通过TRPM8受体介导的各种疾病中的应用。

  公开号：

  WO2015136947A1

文献信息

• AZASPIRO DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS
  申请人：RaQualia Pharma Inc.

  公开号：US20170002016A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The present invention relates to azaspiro derivatives of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPM8 receptor.