2-Trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline | 957467-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-Trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline
• 英文别名: Trimethyl(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-ylmethoxy)silane
• CAS: 957467-72-0
• 化学式: C₁₃H₂₁NOSi
• 分子量: 235.401
• InChiKey: JPDCIRMUXKDECN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.26
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline 在 吡啶 、 甲醇 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 phenethyl-carbamic acid 1-(4-chloro-benzenesulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-2-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroquinoline sulfonamides as γ-secretase inhibitors

  摘要：

  The development of a novel series of tetrahydroquinoline-derived gamma-secretase inhibitors for the potential treatment of Alzheimer's disease is described. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.09.064
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,4-四氢喹啉-2-羧酸 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 2-Trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和评估作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯。

  摘要：

  γ-分泌酶是参与β-淀粉样蛋白肽生产的关键酶，据信β-淀粉样蛋白肽在阿尔茨海默氏病（AD）的发作和发展中起关键作用。因此，抑制γ-分泌酶已成为AD疗法的一种有吸引力的方法。在本文中，描述了作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯的设计，合成和评估。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.03.055

文献信息

• Design, synthesis, and evaluation of tetrahydroquinoline and pyrrolidine sulfonamide carbamates as γ-secretase inhibitors
  作者：Tao Guo、Huizhong Gu、Doug W. Hobbs、Laura L. Rokosz、Tara M. Stauffer、Biji Jacob、John W. Clader

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.03.055

  日期：2007.6

  and progression of Alzheimer's disease (AD). As such, inhibition of gamma-secretase has been an attractive approach to AD therapy. In this paper, the design, synthesis, and evaluation of tetrahydroquinoline and pyrrolidine sulfonamide carbamates as gamma-secretase inhibitors are described.

  γ-分泌酶是参与β-淀粉样蛋白肽生产的关键酶，据信β-淀粉样蛋白肽在阿尔茨海默氏病（AD）的发作和发展中起关键作用。因此，抑制γ-分泌酶已成为AD疗法的一种有吸引力的方法。在本文中，描述了作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯的设计，合成和评估。
• Tetrahydroquinoline sulfonamides as γ-secretase inhibitors
  作者：Theodros Asberom、Thomas A. Bara、John W. Clader、William J. Greenlee、Henry S. Guzik、Hubert B. Josien、Wei Li、Eric M. Parker、Dmitri A. Pissarnitski、Lixin Song、Lili Zhang、Zhiqiang Zhao

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.09.064

  日期：2007.1

  The development of a novel series of tetrahydroquinoline-derived gamma-secretase inhibitors for the potential treatment of Alzheimer's disease is described. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.