Indol-5-acetamid | 39689-45-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Indol-5-acetamid
• 英文别名: 5-(acetamide)-indole；2-indol-5-yl-acetamide；indole-5-acetamide；1H-indole-5-acetamide；2-(1H-indol-5-yl)acetamide
• CAS: 39689-45-7
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O
• 分子量: 174.202
• InChiKey: ZLGOIJVZHJWSPL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  469.7±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.285±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-硝基丙烯 、 Indol-5-acetamid 生成 3-(1-Methyl-2-nitroethyl)-1H-indole-5-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Indole-5-acetamides for treatment of migraine

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物：其中R.sub.1、R.sub.3、R.sub.4、R.sub.6和R.sub.7，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或烷基基团；R.sub.2代表氢原子或烷基、芳基、芳基烷基、环烷基或烯基基团；或者R.sub.1和R.sub.2与它们连接的氮原子一起形成一个饱和的单环5到7成员环，该环可能还含有另外的杂原子功能基团；R.sub.5代表氢原子或烷基或烯基基团；或者R.sub.4和R.sub.5一起形成芳基烷基亚甲基基团；Alk代表一个含有两个或三个碳原子的烷基链，该链可以未被取代或被不超过两个C.sub.1-3烷基基团取代；X代表氧原子或硫原子；以及其生理上可接受的盐、溶剂化合物和生物前体。所述化合物被描述为治疗偏头痛的潜在有用化合物，并且可以以传统方式制备为含有一种或多种医药上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。公开了制备这些化合物的各种方法，例如，涉及将具有适当的5-位置上的腈基团的吲哚与适当的含氧或硫化合物反应以在吲哚核上引入所需的酰胺或硫酰胺基团的过程。

  公开号：

  US04650810A1
• 作为产物：
  描述：

  1-acetyl-1H-indole-5-acetic acid, methyl ester 、 乙酸乙酯 、 ammonium hydroxide 在 乙酸乙酯 、 氯仿 、 magnesium sulfate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give a solid (0.72 g)的产率得到Indol-5-acetamid
  参考文献：
  名称：

  Indole-5-acetamides for treatment of migraine

  摘要：

  本发明公开了一般式（I）的化合物：##STR1## 其中，R.sub.1、R.sub.3、R.sub.4、R.sub.6和R.sub.7，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或烷基基团；R.sub.2代表氢原子或烷基、芳基、芳基烷基、环烷基或烯基基团；或者R.sub.1和R.sub.2与它们所连接的氮原子一起形成饱和的单环5到7成员环，该环可以选择性地含有进一步的杂原子；R.sub.5代表氢原子或烷基或烯基基团；或者R.sub.4和R.sub.5一起形成芳基烷基亚胺基团；Alk代表含有两个或三个碳原子的烷基链，可以是未取代或取代的，取代基为不超过两个的C.sub.1-3烷基基团；X代表氧原子或硫原子；以及其生理上可接受的盐、溶剂化合物和生物前体。所述化合物被描述为治疗偏头痛的潜在有用药物，并可以用一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂在常规方式下制备成药物组成物。公开了各种制备该化合物的方法，包括例如，通过将具有适当的5位腈基的吲哚与适当的含氧或硫化合物反应以在吲哚核上引入所需的酰胺或硫酰胺基团的方法。

  公开号：

  US04650810A1

文献信息

• [EN] COLLAGEN 1 TRANSLATION INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRADUCTION DE COLLAGÈNE 1 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ANIMA BIOTECH INC

  公开号：WO2021154902A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present invention relates to novel Collagen 1 translation inhibitors, composition and methods of preparation thereof, and uses thereof for treating Fibrosis including lung, liver, kidney, cardiac and dermal fibrosis, IPF, wound healing, scarring and Gingival fibromatosis, Systemic Sclerosis, and alcoholic and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

  本发明涉及新型胶原蛋白1翻译抑制剂，其组成物及制备方法，以及用于治疗纤维化的用途，包括肺部、肝脏、肾脏、心脏和皮肤纤维化、IPF、伤口愈合、瘢痕和牙龈纤维增生、全身性硬化症，以及酒精性和非酒精性脂肪肝（NASH）。
• 1,4-BENZOTHIAZEPINE DERIVATIVE
  申请人：KANEKO, Noboru

  公开号：EP0565721A1

  公开（公告）日：1993-10-20

  To provide a compound which inhibits the kinetic cell death of cardiac muscles without inhibiting cardiac functions. A 1,4-benzothiazepine derivative represented by general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R represents H or C₁ to C₃ lower alkoxy; X represents O or H₂; n represents 1 or 2; R¹ represents H, substituted phenyl (wherein the substituent is OH or C₁ to C₃ lower alkoxy), (a), C₁ to C₃ lower alkoxy, or (b) wherein R² represents C₁ to C₃ acyl; and ph represents phenyl.

  提供一种抑制心肌动细胞死亡而不抑制心脏功能的化合物。一种由通式(I)代表的1,4-苯并硫氮杂卓衍生物及其药学上可接受的盐，其中R代表H或C₁至C₃低级烷氧基；X代表O或H₂；n代表1或2；R¹代表H、取代的苯基（其中取代基为OH或C₁至C₃低级烷氧基）、(a)、C₁至C₃低级烷氧基或(b)，其中R²代表C₁至C₃酰基；以及ph代表苯基。
• Indolylcycloaklanylamin- und Indolylcycloalkenylamine derivatives, their preparation and their use as anti-migraine agents
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP0666258A1

  公开（公告）日：1995-08-09

  A series of novel serotonergic indolyl derivatives of cycloalkanyl- and cycloalkenyl-amines of Formula I are intended for use in the alleviation of vascular headaches. wherein ;    Ar is    R¹ is a substituent selected from -COR², -CONHR³, -CO₂R⁴, -OH, -NR²COR⁴, -NR²SO₂R³, SO₂R⁴, and -SO₂NHR³;    R² is hydrogen and lower alkyl;    R³ is hydrogen, lower alkyl and phenyl-lower-alkylene;    R⁴ is lower alkyl;    R⁵ is hydrogen; halogen; or lower alkoxy;    m is zero or 1;    n is an integer from 1 to 3;    p is zero or an integer from 1 to 4; and    the solid and dotted line represent either a single or double covalent bond.

  一系列式 I 的环烷基和环烯基胺的新型 5-羟色胺能吲哚基衍生物可用于缓解血管性头痛。 其中； Ar 是 R¹是选自-COR²、-CONHR³、-CO₂R⁴、-OH、-NR²COR⁴、-NR²SO₂R³、SO₂R⁴和-SO₂NHR³的取代基； R² 是氢和低级烷基； R³ 是氢、低级烷基和苯基-低级亚烷基； R⁴ 是低级烷基； R⁵ 是氢、卤素或低级烷氧基； m 为 0 或 1； n 是 1 至 3 的整数； p 为零或 1 至 4 的整数；以及 实线和虚线代表单共价键或双共价键。
• Neue Amidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende pharmazeutische Präparate und ihre Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0035474B1

  公开（公告）日：1985-06-05
• COLLAGEN 1 TRANSLATION INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Anima Biotech Inc.

  公开号：EP4097084A1

  公开（公告）日：2022-12-07