7-chloro-N-(2,4-dimethylphenyl)quinolin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-N-(2,4-dimethylphenyl)quinolin-4-amine
• 化学式: C₁₇H₁₅ClN₂
• 分子量: 282.772
• InChiKey: VVRLHNDJGCVVOH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,7-二氯喹啉 、 2,4-二甲基苯胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以62%的产率得到7-chloro-N-(2,4-dimethylphenyl)quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  4-氨基喹啉衍生物：针对氯喹抗性寄生虫的合成，体外和体内抗血浆活性

  摘要：

  合成喹啉衍生物即使在对CQ产生抗药性广泛出现后仍对CQ抗药性疟疾菌株起作用，仍被认为是新药开发的候选药物。在这项研究中，我们探索了两个系列的新的4-氨基喹啉衍生物的活性，发现它们在体外条件下对恶性疟原虫有效。此外，我们选择了四种活性最高的衍生物1m，1o，2c和2j，并评估了它们在体内对伯氏疟原虫的抗疟潜力。这些4-氨基喹啉可治愈感染了伯氏疟原虫的BALB / c小鼠。ED 50对于化合物1m，1o，2c，2j和氨二喹，每一个的体重的计算值分别为2.062、2.231、1.431、1.623和1.18 mg / kg体重。总剂量为500 mg / kg体重受到好评。研究表明，这些新的4-氨基喹啉应用于结构活性关系，以发现用于治疗多药耐药性恶性疟原虫和间日疟原虫的先导分子。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.06.033