6-氨基-5-溴吡啶-2-醇 在
RuCl2(1,3-dimesityl-imidazolidin-2-yl)(PCy3)(=CHPh) 、
四(三苯基膦)钯 、
1-氯-N,N,2-三甲基丙烯胺 、 palladium 10% on activated carbon 、
氢气 、
caesium carbonate 、
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 potassium hydroxide 作用下,
以
甲醇 、
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
丙酮 、
甲苯 为溶剂,
110.0 ℃
、344.75 kPa
条件下,
反应 122.5h,
生成 (S)-5-benzyl-N-(2-methoxy-9-methyl-8-oxo-6,7,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-7-yl)-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide