6-氯-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪 | 244081-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 6-氯-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪
• 英文名称: 6-chloro-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-b]pyridazine
• CAS: 244081-70-7
• 化学式: C₁₂H₇ClFN₃
• 分子量: 247.659
• InChiKey: CANAALGZHLVOFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪 在 一氯化碘 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-chloro-2-(4-fluorophenyl)-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  6-CYCLOAMINO-3-(1H-PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  该发明涉及与一般式（I）相对应的6-环氨基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]吡啶衍生物，其中R2代表一个芳基，该芳基可选择性地取代一个或多个卤原子或C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、C1-6-氟烷基、C1-6-氟烷氧基和—CN基，或者R2代表从C1-6-烷基、C1-6-氟烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-烷基基团中选择的一种基团；A代表一个C1-7-烷基烯基；B代表一个C1-7-烷基烯基；L代表一个氮原子，该氮原子可选择性地取代为Rc或Rd基团，或者是一个碳原子，该碳原子取代为Re1基团和Rd基团或两个Re2基团；A和B的碳原子可选择性地取代为一个或多个Rf基团，这些基团可以相同也可以不同。制备方法和治疗用途。

  公开号：

  US20120010208A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-6-氯哒嗪 、 2-溴-4'-氟苯乙酮 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以54%的产率得到6-氯-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  Reactivity of a 6-Chloroimidazo[1,2-b]pyridazine Derivative Towards Suzuki Cross-Coupling Reaction

  摘要：

  报道了在铃木交叉偶联反应中，碱、反应时间和硼酸对6-氯-2-(4-氟苯基)噻唑[1,2-b]吡嗪的影响。还描述了噻吩-2-基化合物7的晶体数据。

  DOI：

  10.1055/s-2001-12365
• 作为试剂：
  描述：

  6-氯-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪 、 一氯化碘 、 disodium;dioxido-oxo-sulfanylidene-λ6-sulfane 在 6-氯-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪 、 二氯甲烷 、 乙腈 、 异丙醚 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 4.0h， 以5.7 g of a beige-colored powder are isolated的产率得到6-chloro-2-(4-fluorophenyl)-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  6-CYCLOAMINO-3-(PYRID-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及与一般式(I)相对应的6-环氨基-3-(吡啶-4-基)咪唑[I,2-b]吡啶嗪衍生物，其中R2、R3、R7、R8、A、L和B如本文所定义。本发明还公开了其制备方法和治疗用途。

  公开号：

  US20100179154A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZOFURAN COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOFURANES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013034048A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物，该化合物可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，以及该类化合物的合成，以及利用该类化合物抑制HCV NS5B聚合酶活性，用于治疗或预防HCV感染，以及在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒产生。
• Imidazo[1,2-b]pyridazines, their processes of preparation and their use as GABA receptor ligands
  申请人：FERRER INTERNACIONAL, S.A.

  公开号：EP1845098A1

  公开（公告）日：2007-10-17

  The invention provides novel imidazo[1,2-b]pyridazines of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

  该发明提供了式(I)的新型咪唑并[1,2-b]吡啶嘧啶化合物及其药用可接受的盐、多型体、水合物、互变异构体、溶剂合物和立体异构体。式(I)的化合物可用于治疗或预防与GABAA受体调节、焦虑、癫痫、包括失眠在内的睡眠障碍以及诱导镇静-催眠、麻醉、睡眠和肌肉松弛相关的疾病。该发明还提供了用于制备上述化合物和某些中间体的合成程序，以及中间体本身。
• 3-Biphenylimidazo[1,2-a]pyridines or [1,2-b]pyridazines and analogues, novel Flaviviridae inhibitors
  作者：Cécile Enguehard-Gueiffier、Simone Musiu、Nicolas Henry、Jean-Baptiste Véron、Sylvie Mavel、Johan Neyts、Pieter Leyssen、Jan Paeshuyse、Alain Gueiffier

  DOI：10.1016/j.ejmech.2013.03.054

  日期：2013.6

  Using Ttou 84 as starting point, a novel class of biphenyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,2-b]pyridazine was designed to optimize the inhibitory properties on the replication of the bovine viral diarrhoea virus (BVDV) and hepatitis C virus (HCV). Three sites of pharmacomodulation were chosen i.e. positions 2, 3 and 6 on the central heterocyclic core structure. From the 49 analogues

  以Ttou 84为起点，设计了一类新型的咪唑并[1,2- a ]吡啶和咪唑并[1,2- b ]哒嗪联苯衍生物，以优化其对牛病毒性腹泻病毒复制的抑制作用（ BVDV）和丙型肝炎病毒（HCV）。选择药物调节的三个位点，即中央杂环核心结构上的位置2、3和6。在测试的49个类似物中，只有化合物18j（3-（2'-hydroxybiphen-3-yl）-2-（2-甲氧基苯基）-6-（thien-3-yl）咪唑并[1,2- b ]哒嗪在HCV复制子系统中显示抗病毒活性，使人联想到选择性抑制（抑制60-70％）。化合物4f（3-（联苯-3-基）-2-（4-氟苯基）-6-苯硫基咪唑并[1,2- a吡啶]被证明是BVDV复制的最有选择性的抑制剂，与瘟病毒复制的已知抑制剂没有或仅有很小的交叉耐药性。4f的交叉电阻谱可能表明4f与BPIP，VP32947，AG110或LZ37没有与相同的结合位点相互作用。从针对
• 6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDAZIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE AND DERIVATIVES THEREOF PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF
  申请人：PUECH Frederic

  公开号：US20100152157A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The invention relates to the 6-cycloamino-3-(pyridazin-4-yl)imidazo[I,2-b]pyridazine derivatives corresponding to general formula (I): Wherein R 2 , R 7 , R 8 , A, L and B are as defined herein. Also disclosed are the preparative methods and therapeutic use thereof.

  该发明涉及与通式(I)相对应的6-环氨基-3-(吡啶并嗪-4-基)咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物：其中R2、R7、R8、A、L和B如本文所定义。还披露了其制备方法和治疗用途。
• Imidazo[1,2-a]azine and their use as pharmaceuticals
  申请人：sanofi-aventis

  公开号：EP1964841A1

  公开（公告）日：2008-09-03

  Imidazo[1,2-a]azines and their use as pharmaceuticals The present invention relates to derivatives of imidazo[1,2-a]azines of the formula (I), in which X, R, R1 to R3 and n have the meanings indicated in the claims, which modulate the transcription of endothelial nitric oxide (NO) synthase and are valuable pharmacologically active compounds. Specifically, the compounds of the formula I upregulate the expression of the enzyme endothelial NO synthase and can be applied in conditions in which an increased expression of said enzyme or an increased NO level or the normalization of a decreased NO level is desired. The invention further relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, to pharmaceutical compositions comprising them, and to the use of compounds of the formula I for the manufacture of a medicament for the stimulation of the expression of endothelial NO synthase or for the treatment of various diseases including cardiovascular disorders such as atherosclerosis, thrombosis, coronary artery disease, hypertension and cardiac insufficiency, for example.

  本发明涉及Imidazo[1,2-a]azines衍生物及其作为药物的用途。该发明涉及公式(I)中的imidazo[1,2-a]azines衍生物，其中X、R、R1至R3和n具有权利要求中指示的含义，这些衍生物调节内皮型一氧化氮（NO）合成酶的转录，并且是有价值的药理活性化合物。具体而言，公式I的化合物上调内皮型NO合成酶的表达，并可应用于需要增加该酶的表达或增加NO水平或恢复降低的NO水平的情况。本发明还涉及公式I化合物的制备方法，包括含有它们的药物组合物，以及公式I化合物用于制造刺激内皮型NO合成酶表达或治疗各种疾病的药物，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化、血栓形成、冠心病、高血压和心脏功能不全等。