6-溴-2-氟-3-甲氧基吡啶 | 850142-73-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-2-氟-3-甲氧基吡啶
• 英文名称: 6-bromo-2-fluoro-3-methoxypyridine
• CAS: 850142-73-3
• 化学式: C₆H₅BrFNO
• 分子量: 206.014
• InChiKey: SJOBMIWECHDGAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  257℃
• 密度：
  1.621
• 闪点：
  109℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-2-氟-3-甲氧基吡啶 在 lithium diisopropyl amide 、 硼酸三甲酯 、 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-bromo-2-fluoro-3-methoxypyridin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMT INHIBITING METHODS AND COMPOSITIONS
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS D'INHIBITION DE COMT

  摘要：

  本文提供了抑制COMT酶的化合物以及包含这些化合物的药物组合物。还提供了使用这些化合物和药物组合物治疗各种精神疾病和神经疾病的方法。

  公开号：

  WO2017091818A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-羟基吡啶 在 溴 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-溴-2-氟-3-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMT INHIBITING METHODS AND COMPOSITIONS
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS D'INHIBITION DE COMT

  摘要：

  本文提供了抑制COMT酶的化合物以及包含这些化合物的药物组合物。还提供了使用这些化合物和药物组合物治疗各种精神疾病和神经疾病的方法。

  公开号：

  WO2017091818A1

文献信息

• [EN] 5-AZAINDAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS 5-AZAINDAZOLE ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014001377A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  5-Azaindazole compounds of Formula (I), including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula (I) for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式（I）的5-氮杂吲唑化合物，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体和其药学上可接受的盐，用于抑制Pim激酶，并用于治疗由Pim激酶介导的癌症等疾病。公开了使用公式（I）化合物在哺乳动物细胞中进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• [EN] GLP-1R MODULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GLP-1R
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2021081207A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  The present disclosure provides GLP-1R agonists, and compositions, methods, and kits thereof. Such compounds are generally useful for treating a GLP-1R mediated disease or condition in a human.

  本公开提供GLP-1R激动剂，以及其组合物、方法和试剂盒。这些化合物通常用于治疗人体中GLP-1R介导的疾病或症状。
• [EN] FUSED LACTAM COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE LACTAME CONDENSE
  申请人：PFIZER JAPAN INC

  公开号：WO2005035523A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  This invention provides a compound the formula (I), wherein R1 represents an aryl group having from 6 to 10 ring carbon atoms etc.; R2 represents a hydrogen atom etc., n epresents 0, 1 or 2; said heteroaryl group is unsubstituted or substituted and said ary is substituted by at least one substituer,t selected from the group consisting of substituents a; said substituents a are selected from the group 10 consisting of halogen ate ms, alkyl groups having from 1 to 6 carbon atoms etc.; or a pharmaceutically ac eptable ester of such compound, or a pharmaceutically ac eptable salt thereof. These compou ds are useful for the treatment of disease conditions caused 15 by overactivation of N DA NR2B receptor such of pain, stroke, traumatic brain injury, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, depression, anxiety, migraine, or the like in mammalian, especially humans. This invention also provides a pharmaceutical composi ion comprising the above compound.

  本发明提供了一种具有公式(I)的化合物，其中R1代表一个具有6到10个环碳原子的芳基团等；R2代表一个氢原子等，n代表0、1或2；所说的杂芳基团未取代或取代，所说的芳基至少被一个从由取代基a组成的组中选择的取代基t所取代；所说的取代基a是从由卤素原子、具有1到6个碳原子的烷基团等组成的组中选择的；或者该化合物的药物可接受的酯，或者其药物可接受的盐。这些化合物用于治疗由NDA NR2B受体过度激活引起的疾病状况，如疼痛、中风、创伤性脑损伤、帕金森病、阿尔茨海默病、抑郁症、焦虑症、偏头痛或类似疾病，特别是在哺乳动物中，特别是人类。本发明还提供了一种包含上述化合物的药物组合物。
• [EN] TYK-2 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE TYK -2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021259208A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting TYK2 and treating a disease associated with the undesirable tyk-2 activity (tyk-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating inflammatory or autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明公开了一种式I化合物，用于抑制TYK2并治疗与不良tyk-2活性相关的疾病（tyk-2相关疾病），使用本发明所述化合物治疗炎症或自身免疫疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。
• An efficient coupling of N-tosylhydrazones with 2-halopyridines: synthesis of 2-α-styrylpyridines endowed with antitumor activity
  作者：Marie Lawson、Abdallah Hamze、Jean-François Peyrat、Jérôme Bignon、Joelle Dubois、Jean-Daniel Brion、Mouad Alami

  DOI：10.1039/c3ob40263k

  日期：——

  The synthesis of 2-α-styrylpyridines has been carried out by using the coupling of polyoxygenated N-tosylhydrazones with various 2-halopyridines. We demonstrated that the use of a catalytic amount of PdCl2(MeCN)2 in combination with a bidentate ferrocene DPPF or a monodentate alkyl phosphine tBu2MeP-HBF4 constitutes an efficient protocol for this coupling, providing 2-α-styrylpyridines 2 in satisfactory to good yields. Among several polyoxygenated derivatives 2 evaluated, compound 2aa was found to exhibit excellent antiproliferative and antimitotic activities comparable to that of the reference compound isoCA-4.

  通过利用多氧化的N-对甲苯磺酰腙与各种2-卤代吡啶的偶联反应，已经实现了2-α-苯乙烯基吡啶的合成。我们证明了使用催化量的PdCl2(MeCN)2配合双齿的二茂铁基DPPF或单齿的烷基膦tBu2MeP-HBF4构成了一种高效的偶联反应方案，能够提供令人满意的至良好的产率的2-α-苯乙烯基吡啶2。在评估的几个多氧化衍生物2中，化合物2aa被发现具有与参考化合物isoCA-4相媲美的优异的抗增殖和抗有丝分裂活性。