3-bromo-8-chloro-2-(3-methoxy-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrazine | 887475-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-bromo-8-chloro-2-(3-methoxy-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: 1-N-[3-bromo-2-(3-methoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]-3-N,3-N-dimethylbenzene-1,3-diamine
• CAS: 887475-70-9
• 化学式: C₂₁H₂₀BrN₅O
• 分子量: 438.327
• InChiKey: XWAWWFWFKIXDSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-8-chloro-2-(3-methoxy-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrazine 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 1-N-[2-(3-methoxyphenyl)-3-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]-3-N,3-N-dimethylbenzene-1,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。

  公开号：

  US20070117804A1
• 作为产物：
  描述：

  3-bromo-8-chloro-2-(3-methoxy-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrazine 、 N,N-dimethyl-1,3-phenylenediamine dihydrochloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 3-bromo-8-chloro-2-(3-methoxy-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070105864A1

文献信息

• Novel imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20060106023A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的咪唑[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的制药配方的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• US7576085B2
  申请人：——

  公开号：US7576085B2

  公开（公告）日：2009-08-18
• [EN] IMIDAZOPYRAZINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES INHIBANT LA PROTEINE KINASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007058942A2

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] La présente invention concerne une nouvelle classe de composés d'imidazopyrazine inhibant une protéine et/ou un checkpoint kinases, des procédés de préparations de tels composés, des compositions pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés, des procédés de préparation de formulations pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés et des méthodes de traitement, de prévention, d'inhibition ou d'amélioration d'une ou de plusieurs des maladies associées à la protéine ou au checkpoint kinases, qui utilisent ces composés ou compositions pharmaceutiques.
• [EN] METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES<br/>[FR] MÉTHODES D'INHIBITION DE PROTÉINE KINASES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007056468A1

  公开（公告）日：2007-05-18

  [EN] The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.
  [FR] La présente invention concerne des méthodes d'inhibition de protéine kinases sélectionnées au sein du groupe constitué par l'AKT, la checkpoint kinase, la kinase Aurora, la kinase Pim-1 et la tyrosine kinase, par l'emploi de composés de type imidazo[1,2-a]pyrazine. La présente invention concerne également des méthodes de traitement, de prévention, d'inhibition ou de soulagement d'une ou de plusieurs maladies associées à des protéine kinases par l'utilisation de tels composés.
• [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVELLES IMIDAZOPYRAZINES INHIBANT UNE KINASE CYCLINE-DEPENDANTE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007058873A2

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] La présente invention concerne une nouvelle classe de composés imidazo[1,2-a]pyrazine inhibant les kinases cycline-dépendantes (CDK), des procédés permettant de préparer de tels composés, des compositions pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés, des procédés destinés à la préparation de formulations pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés et des méthodes de traitement, de prévention, d'inhibition ou d'amélioration destinées à une ou plusieurs des maladies associées aux CDK qui utilisent ces composés et compositions pharmaceutiques.