2-Morpholin-4-yl-8-nitroquinoline | 292053-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-Morpholin-4-yl-8-nitroquinoline
• 英文别名: 4-(8-nitroquinolin-2-yl)morpholine
• CAS: 292053-56-6
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃O₃
• mdl: MFCD02108863
• 分子量: 259.265
• InChiKey: NPRXCEZJOJIUJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Morpholin-4-yl-8-nitroquinoline 在 吡啶 、 盐酸 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2-chloro-N-(2-morpholinoquinolin-8-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Substituent-dependent fluorescent sensors for zinc ions based on carboxamidoquinoline

  摘要：

  一系列基于羧酰胺喹啉的荧光传感器（AQZ家族）被合成并表征。AQZ家族成员在水中的溶解性很高，并通过在水中缓冲溶液中增强的荧光显示出对Zn²⁺的良好选择性。通过在喹啉环上引入不同的取代基，荧光信号可以在结合Zn²⁺时从双波长比率变化调整到单一波长强度的变化。使用这些传感器可以检测到10⁻⁵至10⁻⁶M的自由Zn²⁺浓度。取代基及其在喹啉环上的位置变化影响了它们对Zn²⁺的敏感性，但对Zn²⁺的亲和力影响不大。

  DOI：

  10.1039/c2dt31139a

文献信息

• Human androgen receptor DNA-binding domain (DBD) compounds as therapeutics and methods for their use
  申请人：The University of British Columbia

  公开号：US10011573B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  A compound having the structure of Formula I, wherein A is a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group, D is a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heteroaryl or heterocyclyl group and E is a substituted or unsubstituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocyclyl group. The compounds are used for the treatment of androgen modulated indications including cancer (prostate, breast, ovarian, endometrial or bladder cancer), hair loss, acne, hirsutism, ovarian cysts, polycystic ovary disease, precocious puberty and age related macular degeneration. The use of the compounds for the manufacture of a medicament for modulating AR activity, a method of treatment using such compounds and a pharmaceutical composition and a commercial package comprising said compounds are also described.

  具有式 I 结构的化合物，其中 A 是取代或未取代的芳基或杂芳基，D 是取代或未取代的 5 或 6 元杂芳基或杂环基，E 是取代或未取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基。这些化合物可用于治疗雄激素调节适应症，包括癌症（前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌或膀胱癌）、脱发、痤疮、多毛症、卵巢囊肿、多囊卵巢病、性早熟和老年性黄斑变性。此外，还描述了这些化合物在制造调节 AR 活性的药物中的用途、使用这些化合物的治疗方法以及包含上述化合物的药物组合物和商业包装。
• Substituent-dependent fluorescent sensors for zinc ions based on carboxamidoquinoline
  作者：Yu Zhang、Xiangfeng Guo、Lihua Jia、Shicheng Xu、Zhihui Xu、Libo Zheng、Xuhong Qian

  DOI：10.1039/c2dt31139a

  日期：——

  A series of carboxamidoquinoline-based fluorescent sensors (the AQZ family) were synthesized and characterized. The AQZ family members were highly soluble in water and showed good selectivity for Zn2+via enhanced fluorescence in aqueous buffer solution. Fluorescence signals could be tuned from dual-wavelength ratiometric changes to changes in the intensity of a single wavelength upon binding Zn2+ through the introduction of different substituents onto the quinoline ring. Concentrations of free Zn2+ of 10−5–10−6 M could be detected using the sensors. Changes of substituents and their positions on the quinoline ring influenced the sensitivity for Zn2+, but had little effect on Zn2+ affinities.

  一系列基于羧酰胺喹啉的荧光传感器（AQZ家族）被合成并表征。AQZ家族成员在水中的溶解性很高，并通过在水中缓冲溶液中增强的荧光显示出对Zn²⁺的良好选择性。通过在喹啉环上引入不同的取代基，荧光信号可以在结合Zn²⁺时从双波长比率变化调整到单一波长强度的变化。使用这些传感器可以检测到10⁻⁵至10⁻⁶M的自由Zn²⁺浓度。取代基及其在喹啉环上的位置变化影响了它们对Zn²⁺的敏感性，但对Zn²⁺的亲和力影响不大。