6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺 | 29927-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺
• 英文名称: 6-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide
• 英文别名: 6-hydroxybenzo[d]thiazole-2-sulfonamide；6-Hydroxybenzothiazole-2-sulfonamide；6-Hydroxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide
• CAS: 29927-14-8
• 化学式: C₇H₆N₂O₃S₂
• 分子量: 230.268
• InChiKey: NOOBQTYVTDBXTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 三甲胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2-sulfamoyl-6-benzothiazolyl 2-methylpropionate
  参考文献：
  名称：

  Benzothiazolesulfonamide derivatives for the topical treatment of

  摘要：

  新型6-羟基-2-苯并噻唑磺胺酸酯类羧酸被证明对于局部治疗眼压升高具有用处。还公开了包括滴剂和插入剂在内的眼科组合物，以及制备新型化合物的方法。

  公开号：

  US04416890A1
• 作为产物：
  描述：

  依索唑胺 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以73.8%的产率得到6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  局部碳酸酐酶抑制剂。

  摘要：

  合成了乙氧乙酰胺和几种衍生物（1-6），并评估了碳酸酐酶抑制（CAI），溶解度，pKa，分布和角膜通透性。6-羟基（5），尤其是6-氯（6）类似物具有穿透作用部位和降低眼内压的最佳性能组合。5和6均在正常兔子中表现出局部有效性，而6则显示出更大的效力。

  DOI：

  10.1021/jm00372a020
• 作为试剂：
  描述：

  依索唑胺 、 三氯化铝 在 正庚烷 、 ice water 、 crude product 、 sodium hydroxide 、 6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺 、 溶剂黄146 作用下， 以 正庚烷 为溶剂， 反应 4.5h， 以to give 7.5 g的产率得到6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Benzothiazolesulfonamide derivatives for the topical treatment of

  摘要：

  6-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺的新型羧酸酯被证明对于局部治疗眼压升高是有用的。还公开了包括滴剂和插入剂的眼科组合物，以及制备新化合物的方法。

  公开号：

  US04416890A1

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• Compounds for diagnosis, treatment and prevention of bone injury and metabolic disorders
  申请人：Pierce M. William

  公开号：US20050143366A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to compounds of the formula or pharmaceutically acceptable salts thereof useful for the prophylaxis and treatment of degenerative bone disorders and for the acceleration of bone healing.

  本发明涉及以下式的化合物或其药用可接受盐，用于预防和治疗退行性骨疾病以及促进骨愈合。
• Biodegradable ocular implants and methods for treating ocular conditions
  申请人：Burkstrand J. Michael

  公开号：US20080089923A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Biodegradable ocular implants are described. The ocular implants include a bioactive agent that can be released within the eye to treat an ocular condition or indication. The implants can be used for the administration of a bioactive agent over prolonged periods of time. In some aspects the implants are formed of a matrix of natural biodegradable polysaccharides.

  可降解眼部植入物被描述。这些眼部植入物包括可以在眼内释放的生物活性剂，用于治疗眼部疾病或症状。这些植入物可用于在较长时间内给药生物活性剂。在某些方面，这些植入物由天然可降解多糖的基质形成。
• A class of sulfonamide carbonic anhydrase inhibitors with neuropathic pain modulating effects
  作者：Fabrizio Carta、Lorenzo Di Cesare Mannelli、Melissa Pinard、Carla Ghelardini、Andrea Scozzafava、Robert McKenna、Claudiu T. Supuran

  DOI：10.1016/j.bmc.2015.02.027

  日期：2015.4

  with several derivatives of ethoxzolamide and sulfanilamide are reported. These derivatives were investigated as inhibitors of the metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) of which multiple isoforms are known, and some appear to be involved in pain. These sulfonamides showed modest inhibition against the cytosolic isoform CA I, but were generally effective, low nanomolar CA II, VII, IX and XII

  据报道，一系列苯磺酰胺碳酸酐酶（CA，EC 4.2.1.1）抑制剂结合了亲脂性的4-烷氧基和4-芳氧基部分，以及乙氧唑酰胺和磺胺的几种衍生物。研究了这些衍生物作为金属酶碳酸酐酶（CA，EC 4.2.1.1）的抑制剂，已知这些化合物有多种同工型，有些似乎与疼痛有关。这些磺酰胺类药物对胞质同工型CA I表现出适度的抑制作用，但通常是有效的低纳摩尔CA II，VII，IX和XII抑制剂。几种此类磺酰胺与CA II加成物的X射线晶体学数据使我们能够合理化良好的抑制数据。在由奥沙利铂引起的神经性疼痛的小鼠模型中，此处报道的一种强力的CA II / VII抑制剂诱导了持久的止痛作用，这一事实以前从未观察到。这是合理设计的具有镇痛有效调节作用的磺酰胺CA抑制剂的首次报道。
• Coatings including natural biodegradable polysaccharides and uses thereof
  申请人：Chudzik J. Stephen

  公开号：US20070065481A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Biodegradable coatings and articles that include natural biodegradable polysaccharides are described. The coatings and articles are formed from a plurality of natural biodegradable polysaccharides having pendent coupling groups.

  描述了包括天然可生物降解多糖的可生物降解涂层和制品。这些涂层和制品由具有侧链偶联基团的多种天然可生物降解多糖形成。