7-氟-喹啉-4-羧酸 | 31009-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-氟-喹啉-4-羧酸
• 英文名称: 7-fluoroquinoline-4-carboxylic acid
• 英文别名: 7-Fluor-chinolin-4-carbonsaeure
• CAS: 31009-03-7
• 化学式: C₁₀H₆FNO₂
• 分子量: 191.162
• InChiKey: QIRLJMJLJXBUMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氟-喹啉-4-羧酸 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以88%的产率得到7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOACYLINDAZOLE IMMUNOMODULATORS FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
  [FR] IMMUNOMODULATEURS À BASE D'AMINOCYLINDAZOLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES AUTO-IMMUNES

  摘要：

  公开了式I或式II的2-酰基吲唑化合物。这些化合物抑制凝血因子XIIa。它们可用于治疗自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2017205296A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氟喹啉-2,4-二羧酸 以 水 为溶剂， 以61 %的产率得到7-氟-喹啉-4-羧酸
  参考文献：
  名称：

  放射性（4-喹啉基）甘氨酰基-2-氰基吡咯烷衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种提供的放射性(4‑喹啉基)甘氨酰基‑2‑氰基吡咯烷衍生物、制备方法和应用，其特征在于，所述衍生物具有I或Ⅲ的结构。与现有技术相比，本发明提供一类高亲和FAP的(4‑喹啉基)甘氨酰基‑2‑氰基吡咯烷衍生物。该类化合物高亲和力，属于诊断和治疗FAPI相关疾病的全新化合物，所述衍生物制备所得到的靶向FAPI的显像或者治疗，与已报道的靶向FAPI的放射性药物相比，本发明报道的化合物分子较小，可以应用于包括脑在内的全身显像和治疗。

  公开号：

  CN116924982A

文献信息

• Potent In vitro methicillin-resistant Staphylococcus aureus activity of 2-(1H-indol-3-yl)quinoline derivatives
  作者：Michael Z. Hoemann、G. Kumaravel、Roger L. Xie、Richard F. Rossi、Sylvia Meyer、Alban Sidhu、Gregory D. Cuny、James R. Hauske

  DOI：10.1016/s0960-894x(00)00542-4

  日期：2000.12

  A novel structural class of antibacterials, 2-(1H-indol-3-yl)quinolines, effective against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), was discovered from a combinatorial library. A structure-activity relationship (SAR) study was conducted to determine the pharmacophore and increase the potency of these compounds. Compounds were prepared that had minimum inhibitory concentrations (MICs) < 1.0 g/mL against MRSA and retained activity against two strains of glycopeptide intermediate-resistant S. aureus (GISA). (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• PHENYL UREA AND PHENYL THIOUREA DERIVATIVES AS HFGAN72 ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1003737A1

  公开（公告）日：2000-05-31
• AMINOACYLINDAZOLE IMMUNOMODULATORS FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：The Rockefeller University

  公开号：EP3463341A1

  公开（公告）日：2019-04-10
• US6410529B1
  申请人：——

  公开号：US6410529B1

  公开（公告）日：2002-06-25
• [EN] PHENYL UREA AND PHENYL THIOUREA DERIVATIVES AS HFGAN72 ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLUREE ET DE PHENYLTHIOUREE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE HFGAN72
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1999009024A1

  公开（公告）日：1999-02-25

  (EN) Phenyl urea and phenyl thiourea derivatives of formula (I): in which X and Y independently represent CH or nitrogen, provided that X and Y do not both represent CH; Z represents oxygen or sulphur; R1 represents (C1-6)alkyl, (C2-6)alkenyl or (C1-6)alkoxy, any of which may be optionally substituted; halogen, R7CO- or NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 and R6 independently represent (C1-6)alkyl, (C2-6)alkenyl, (C1-6)alkoxy or (C1-6)alkylthio, any of which may be optionally substituted; hydrogen, halogen, nitro, cyano, aryloxy, aryl(C1-6)alkyloxy, aryl(C1-6)alkyl, R7CO-, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9-, NR8R9CO-, -COR8 or heterocyclyl; provided that at least one of R2, R3, R4, R5 and R6 is other than hydrogen; or an adjacent pair of R2, R3, R4, R5 and R6 together with the carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; R7 is (C1-6)alkyl or aryl; R8 and R9 independently represent hydrogen, (C1-6)alkyl, aryl or aryl(C1-6)alkyl; R10 is hydrogen or (C1-6)alkyl; and n is 0, 1, 2, 3 or 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention provides phenyl urea and phenyl thiourea derivatives which are non-peptide antagonists of the human HFGAN72 receptor. In particular, these compounds are of potential use in the treatment of obesity including obesity observed in Type 2 (non-insulin-dependent) diabetes patients and/or sleep disorders.(FR) On décrit des dérivés de phénylurée et de phénylthiourée de formule (I). Dans la formule X et Y représentent indépendamment CH ou azote, à condition que X et Y ne représentent pas tous le deux CH; Z représente oxygène ou soufre; R1 représente alkyle (C1-6), alcényle (C2-6) ou alcoxy (C1-6) pouvant être facultativement substitués; halogène, R7CO- ou NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 et R6 représentent indépendamment alkyle (C1-6), alcényle (C2-6), alkoxy (C1-6) ou alkylthio (C-6) pouvant être facultativement substitués, hydrogène, halogène, nitro, cyano, aryloxy, aryl(C1-6)alcoxy, aryle(C1-6)alkyle, R7CO, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9-, NR8R9CO-, -COOR8 ou hétérocyclyle, à condition qu'au moins un élément parmi R2, R3, R4, R5 et R6 ne représente pas hydrogène; ou une paire adjacente de R2, R3, R4, R5 et R6 forment, avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés, un anneau carbocyclique ou hétérocyclique facultativement substitué; R7 représente aryle ou alkyle (C1-6); R8 et R9 représente indépendamment hydrogène, alkyle (C1-6), aryle ou aryle(C1-6)alkyle, R10 représente hydrogène ou alkyle (C1-6); et n représente 0, 1, 2, 3 ou 4. On décrit ces composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers. Cette invention concerne des dérivés de phénylurée et de phénylthiourée qui sont des antagonistes non peptidiques du récepteur humain HFGAN72. Plus particulièrement ces composés sont extrêmement utiles dans le traitement de l'obésité y compris de l'obésité observée chez les patients souffrant de diabète du type (II) (non insulinodépendent) et/ou dans le traitement des troubles du sommeil.