7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-3-醇 | 253876-00-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-3-醇
• 英文名称: 7-oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-ol
• CAS: 253876-00-5
• 化学式: C₆H₁₀O₂
• mdl: MFCD00218777
• 分子量: 114.144
• InChiKey: DXJWCIYSWHNWHQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  232.7±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.224±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-3-醇 、 N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到7-(7-oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-yloxy)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenyl))-6-nitroquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY ANILINE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  该发明涉及被苯胺取代的喹唑啉衍生物，其由下式（I）所表示，以及其药用可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L和n这些基团具有规范中给定的含义。该发明还涉及制备方法、药物组合物、药物制剂以及用于治疗过度增生和慢性阻塞性肺疾病的药物制备的用途，以及用于治疗过度增生和慢性阻塞性肺疾病的用途。

  公开号：

  US20130184297A1

文献信息

• Herbicidal oxabicyclo ethers
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05234900A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  The present invention relates to novel oxabicyclo ether derivative compounds, compositions containing these ether derivative compounds, and methods of using these compounds or compositions to control the growth of undesired vegetation. More particularly, the present invention relates to a variety of compounds, compositions, and methods of using them which are herbicidally active on a wide variety of weed species and exhibit safety to rice, cereals or broadleaf crops.

  本发明涉及新颖的氧杂双环醚衍生物化合物，包含这些醚衍生物化合物的组合物，以及使用这些化合物或组合物来控制不受欢迎的植被生长的方法。更具体地说，本发明涉及多种具有除草活性的化合物、组合物和使用它们的方法，这些化合物对各种杂草种类具有活性，并且对水稻、谷物或阔叶作物具有安全性。
• [EN] SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AS c.AMP PHOSPHODIESTERASE- AND TNF-INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES AROMATIQUES SUBSTITUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA c.AMP PHOSPHODIESTERASE ET DU FNT
  申请人：RHONE-POULENC RORER LIMITED

  公开号：WO1995020578A1

  公开（公告）日：1995-08-03

  (EN) This invention is directed to compounds of formula (I), wherein R1 is an optionally substituted lower alkyl group; R2 is an optionally substituted oxaaliphatic group; R3 is an optionally substituted aryl group or an optionally substituted heteroaryl group; Q1, Q2 and Q3 are independently nitrogen, CX or CH; Z1 is oxygen or sulfur; Z2 is -CH=CH-, -C$m(Z)C-, -CH2-CZ-, -CZCH2-, -CZ-CZ-, -CH2-NH-, -CH2-O-, -CH2-S-, -CX2-O-, -CZNH-, -NH-CH2-, -O-CH2_, -SCH2-, -SOCH2-, -SO2CH2-, -O-CX2-, -O-CZ-, -NH-CZ-, -N=N-, -NH-SO2-, -SO2-NH-, -CZ-CZ-NH-, -NH-CO-O-, -O-CO-NH- or -NH-CO-NH-; Z is oxygen or sulfur; and X is halo; or an N-oxide thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which possess useful pharmaceutical properties. They are especially useful for inhibiting the production or physiological effects of TNF and inhibit cyclic AMP. The present invention is also directed to their pharmaceutical use, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods for their preparation.(FR) La présente invention a pour objet des composés de la formule (I), dans laquelle R1 représente un groupe alcoyle inférieur avec substitution éventuelle; R2 représente un groupe oxa-aliphatique avec substitution éventuelle; R3 représente un groupe aryle avec substitution éventuelle ou un groupe hétéroaryle avec substitution éventuelle; Q1, Q2 et Q3 représentent, indépendamment, de l'azote, CX ou CH; Z1 représente de l'oxygène ou du soufre; Z2 représente -CH=CH-, -C$m(Z)C, -CH2-CZ-, -CZCH2-, -CZ-CZ-, -CH2-NH-, -CH2-O-, -CH2-S-, -CX2-O-, -CZNH-, -NH-CH2-, -O-CH2-, -SCH2-, SOCH2-, -SO2CH2-, -O-CX2-, -O-CZ-, -NH-CZ-, -N=N-, -NH-SO2-, -SO2-NH-, -CZ-CZ-NH-, -NH-CO-O-, -O-CO-NH- ou -NH-CO-NH-; Z représente de l'hydrogène ou du soufre; et X représente halo, ou un N-oxyde de celui-ci ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui possède des propriétés pharmaceutiques utiles. Ces composés sont particulièrement utiles pour inhiber la production ou les effets physiologiques du FNT et inhiber l'AMP cyclique. La présente invention concerne également l'utilisation pharmaceutique de ces composés, des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et des procédés pour leur préparation.

  该发明涉及化合物(I)的公式，其中R1是可选择取代的低碳基；R2是可选择取代的氧杂脂肪基；R3是可选择取代的芳基或可选择取代的杂芳基；Q1、Q2和Q3独立地是氮、CX或CH；Z1是氧或硫；Z2是-CH=CH-、-C$m(Z)C-、-CH2-CZ-、-CZCH2-、-CZ-CZ-、-CH2-NH-、-CH2-O-、-CH2-S-、-CX2-O-、-CZNH-、-NH-CH2-、-O-CH2_、-SCH2-、-SOCH2-、-SO2CH2-、-O-CX2-、-O-CZ-、-NH-CZ-、-N=N-、-NH-SO2-、-SO2-NH-、-CZ-CZ-NH-、-NH-CO-O-、-O-CO-NH-或-NH-CO-NH-；Z是氧或硫；X是卤素；或其N-氧化物或药学上可接受的盐，具有有用的药物特性。它们特别适用于抑制TNF的产生或生理效应并抑制环磷酸腺苷。本发明还涉及它们的药物用途，含有该化合物的药物组合物以及其制备方法。
• Process for the preparation of bicycloheptane derivatives, and novel bicycloheptane derivatives
  申请人：SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.

  公开号：EP0081892A2

  公开（公告）日：1983-06-22

  A process for the preparation of a 2-exo-hydroxy-7-oxa- bicyclo[2.2.1]heptane, wherein the corresponding cis 3,4-expoxycyclohexanol is cyclised by treatment with an acid. Specific 2-exo-hydroxy-7-oxabicyclo[2.2.1]heptanes and intermediates thereof.

  一种制备 2-外-羟基-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷的工艺，其中相应的顺式 3,4-外氧基环己醇通过酸处理环化。 特定的 2-外-羟基-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷及其中间体。
• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：EVOTEC INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10093660B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的新型硫代亚胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如说明书和权利要求书中所定义，以及它们作为MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的用途、含有这些物质的药物组合物，以及将这些物质用作治疗或改善 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• Quinazoline derivatives substituted by aniline, preparation method and use thereof
  申请人：XUANZHU PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10507209B2

  公开（公告）日：2019-12-17

  The invention relates to quinazoline derivatives substituted by aniline which are represented by the below formula (I), pharmaceutical acceptable salts and stereoisomer thereof, wherein these groups of R1, R2, R3, R4, R5, R6, L and n have the meanings given in the specification. The invention also relates to preparation methods, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparation and the use for preparation of medicine of treating excessive hyperplasia and chronic obstructive pulmonary disease and uses for treating excessive hyperplasia and chronic obstructive pulmonary disease thereof.

  本发明涉及由苯胺取代的喹唑啉衍生物，这些衍生物由下式(I)表示，其药物可接受盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L和n这些基团具有说明书中给出的含义。本发明还涉及治疗过度增生和慢性阻塞性肺病药物的制备方法、药物组合物、药物制剂和制备用途及其治疗过度增生和慢性阻塞性肺病的用途。