8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓 | 59467-86-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓
• 中文别名: 咪达唑仑杂质G
• 英文名称: midazolam
• 英文别名: 8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-benzo[f]imidazo[1,5-a][1,4]diazepine；8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine；8-chloro-6-phenyl-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
• CAS: 59467-86-6
• 化学式: C₁₈H₁₄ClN₃
• 分子量: 307.782
• InChiKey: SRJIQZQLBFVWGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸酐 为溶剂， 生成 4-acetoxy-8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-benzo[f]imidazo[1,5-a][1,4]diazepine
  参考文献：
  名称：

  Imidazodiazepines and processes therefor

  摘要：

  新型咪唑苯二氮杂环己烯和它们的类似物可用作抗癫痫药、肌肉松弛剂、抗焦虑药和镇静剂。该类的优选化合物属于咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂环己烯系列，可能具有非常广泛的有机取代基。在本发明的范围内尤其优选的一类包括式中的化合物，其中 R.sub.1 为氢和较低的烷基，最好是甲基；R.sub.3 和 R.sub.5 为氢；R.sub.4 为氢、硝基和卤素，最好是氯，在最优选的实施方式中，当位于咪唑苯二氮杂环的融合苯部位的 8-位时，R.sub.6 为苯基或卤素、硝基或较低烷基取代的苯基，最好是卤素，取代的氟在苯基中的 2-位，R.sub.2 为氢和较低的烷基。

  公开号：

  US04280957A1
• 作为产物：
  描述：

  alprazolam 在 二氧化锰 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  Imidazodiazepines and processes therefor

  摘要：

  新型咪唑苯二氮杂环己烯和它们的类似物可用作抗癫痫药、肌肉松弛剂、抗焦虑药和镇静剂。该类的优选化合物属于咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂环己烯系列，可能具有非常广泛的有机取代基。在本发明的范围内尤其优选的一类包括式中的化合物，其中 R.sub.1 为氢和较低的烷基，最好是甲基；R.sub.3 和 R.sub.5 为氢；R.sub.4 为氢、硝基和卤素，最好是氯，在最优选的实施方式中，当位于咪唑苯二氮杂环的融合苯部位的 8-位时，R.sub.6 为苯基或卤素、硝基或较低烷基取代的苯基，最好是卤素，取代的氟在苯基中的 2-位，R.sub.2 为氢和较低的烷基。

  公开号：

  US04280957A1

文献信息

• 苯并二氮杂卓类化合物的制备方法
  申请人：李宏

  公开号：CN103804384B

  公开（公告）日：2016-01-20

  本发明涉及苯并二氮杂卓类化合物的制备方法，公开了8-R2-6-(2-R1-苯基)-1-甲基-3a,4-二氢-3H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓（中间体II）以及8-R2-6-(2-R1-苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓（产物III）的制备方法，其中，R1为氢、氟、氯、溴或碘，R2为氟、氯、溴或碘。中间体II是以7-R2-5-(2-R1-苯基)-2-氨甲基-2,3-二氢-1H-[1,4]苯并二氮杂卓和原乙酸三乙酯作为原料，利用超声进行反应得到。产物III是通过对中间体II进行酶脱氢而得到。采用本发明的技术方案能提高脱氢反应选择性，并能提高反应收率。
• PROCESS FOR PRODUCING HIGHLY PURE MIDAZOLAM AND SALTS THEREOF
  申请人：KRIVONOS Sonia

  公开号：US20090069306A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  Provided is a process for producing highly pure midazolam and salts thereof, and a pharmaceutical composition containing the highly pure midazolam and/or a salt thereof.

  提供了一种制备高纯度咪达唑仑及其盐的方法，以及含有高纯度咪达唑仑和/或其盐的药物组合物。
• WALSER, A.;FRYER, R. I.
  作者：WALSER, A.、FRYER, R. I.

  DOI：——

  日期：——
• Sustained release matrix pharmaceutical composition
  申请人：Mukharya Amit

  公开号：US20070218135A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  A sustained release pharmaceutical composition in solid dosage form is provided comprising (a) a therapeutically effective amount of one or more active pharmaceutical agents; (b) a first high viscosity release retarding cellulose ether; and (c) a second high viscosity release retarding cellulose ether, wherein the first and second high viscosity release retarding cellulose ethers are of the same material.
• US4307237A
  申请人：——

  公开号：US4307237A

  公开（公告）日：1981-12-22