2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole | 1405127-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole
• 英文别名: 2-(6-(Azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole；2-[6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl]-1,3-thiazole
• CAS: 1405127-67-4
• 化学式: C₈H₆N₆S
• 分子量: 218.242
• InChiKey: AYLKRGHLSXOVSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氯-6-甲基哒嗪 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium azide 、 三氯异氰尿酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS PYRIDAZINES BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM

  摘要：

  该发明涉及公式I和I'的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的应用。

  公开号：

  WO2012148775A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl (1-(3-((2-(2,6-difluorophenyl)imidazo[1,5-b]pyridazin-7-yl)amino)pyridin-4-yl)-6-methylpiperidin-3-yl)carbamate 、 三氟乙酸 在 二氯甲烷 、 sodium hydroxide 、 magnesium sulfate 、 二甲基亚砜 、 trifluoroacetic acid-acetonitrile 、 Trifluoroacetic acid monohydrate 、 2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.7h， 以to afford N-(4-(5-amino-2-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)imidazo[1,5-b]pyridazin-7-amine tris(2,2,2-trifluoroacetate) (diastereomer 1) (Example 85) (32 mg, 0.04 mmol, 49% yield) as a yellow tar的产率得到N-(4-(5-amino-2-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)imidazo[1,5-b]pyridazin-7-amine tris(2,2,2-trifluoroacetate)
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic Pyridazine Compounds as PIM Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I和I'的双环化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所述化合物的制药组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症方面的应用。

  公开号：

  US20140221344A1

文献信息

• BICYCLIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2702063A1

  公开（公告）日：2014-03-05
• US9187486B2
  申请人：——

  公开号：US9187486B2

  公开（公告）日：2015-11-17