2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole | 1405127-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole
• 英文别名: 2-(6-(Azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole；2-[6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl]-1,3-thiazole
• CAS: 1405127-67-4
• 化学式: C₈H₆N₆S
• 分子量: 218.242
• InChiKey: AYLKRGHLSXOVSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氯-6-甲基哒嗪 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium azide 、 三氯异氰尿酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS PYRIDAZINES BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM

  摘要：

  该发明涉及公式I和I'的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的应用。

  公开号：

  WO2012148775A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl (1-(3-((2-(2,6-difluorophenyl)imidazo[1,5-b]pyridazin-7-yl)amino)pyridin-4-yl)-6-methylpiperidin-3-yl)carbamate 、 三氟乙酸 在 二氯甲烷 、 sodium hydroxide 、 magnesium sulfate 、 二甲基亚砜 、 trifluoroacetic acid-acetonitrile 、 Trifluoroacetic acid monohydrate 、 2-(6-(azidomethyl)pyridazin-3-yl)thiazole 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.7h， 以to afford N-(4-(5-amino-2-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)imidazo[1,5-b]pyridazin-7-amine tris(2,2,2-trifluoroacetate) (diastereomer 1) (Example 85) (32 mg, 0.04 mmol, 49% yield) as a yellow tar的产率得到N-(4-(5-amino-2-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)imidazo[1,5-b]pyridazin-7-amine tris(2,2,2-trifluoroacetate)
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic Pyridazine Compounds as PIM Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I和I'的双环化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所述化合物的制药组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症方面的应用。

  公开号：

  US20140221344A1

文献信息

• BICYCLIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2702063A1

  公开（公告）日：2014-03-05
• US9187486B2
  申请人：——

  公开号：US9187486B2

  公开（公告）日：2015-11-17
• [EN] BICYCLIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDAZINES BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012148775A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and I', and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及公式I和I'的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的应用。
• Bicyclic Pyridazine Compounds as PIM Inhibitors
  申请人：D'amico Derin C.

  公开号：US20140221344A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and I′, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式I和I'的双环化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所述化合物的制药组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症方面的应用。