5-Bromo-1-methyl-3-(2-t-butyldimethylsilyl-oxy)ethylindole | 148366-45-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-Bromo-1-methyl-3-(2-t-butyldimethylsilyl-oxy)ethylindole
• 英文别名: 2-(5-Bromo-1-methylindol-3-yl)ethoxy-tert-butyl-dimethylsilane
• CAS: 148366-45-4
• 化学式: C₁₇H₂₆BrNOSi
• 分子量: 368.389
• InChiKey: LJODKZKAAYDYBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.51
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  14.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Bromo-1-methyl-3-(2-t-butyldimethylsilyl-oxy)ethylindole 在 盐酸 、 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  通过路易斯酸催化的Michael反应 将N取代的三甲基酚进行级联脱芳香化†

  摘要：

  开发了路易斯酸经由迈克尔加成反应的N-取代的三甲基酚的级联脱芳香化反应。该方法的通用性已通过具有良好收率的具有季碳中心的通用呋喃二氢吲哚衍生物的合成得到证明。

  DOI：

  10.1039/c2ob26139a
• 作为产物：
  描述：

  5-溴色醇 在 咪唑 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 5-Bromo-1-methyl-3-(2-t-butyldimethylsilyl-oxy)ethylindole
  参考文献：
  名称：

  通过路易斯酸催化的Michael反应 将N取代的三甲基酚进行级联脱芳香化†

  摘要：

  开发了路易斯酸经由迈克尔加成反应的N-取代的三甲基酚的级联脱芳香化反应。该方法的通用性已通过具有良好收率的具有季碳中心的通用呋喃二氢吲哚衍生物的合成得到证明。

  DOI：

  10.1039/c2ob26139a

文献信息

• D-heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05252732A1

  公开（公告）日：1993-10-12

  O-Heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroarylmacrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

  通用结构式I的O-杂环芳基、O-烷基杂环芳基、O-烯基杂环芳基和O-炔基杂环芳基大环内酯已经通过在环己基环的C-3"和/或C-4"处进行烷基化和/或芳基化制备自适应的前体。这些大环内酯免疫抑制剂在哺乳动物宿主中用于治疗自身免疫性疾病、传染病、预防外源器官移植的排斥和/或相关疾患、疾病和疾病。
• O-heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05310901A1

  公开（公告）日：1994-05-10

  O-Heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroarylrapamycin derivatives of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-42 and/or C-31. These compounds are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases and diseases of inflammation, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and the treatment of solid tumors.

  根据通用结构式I的O-杂环芳基、O-烷基杂环芳基、O-烯基杂环芳基和O-炔基杂环芳基的雷帕霉素衍生物已经通过在C-42和/或C-31处的烷基化和/或芳基化来自适应的前体制备。这些化合物在哺乳动物宿主中用于治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、传染病、预防异体器官移植排斥和实体肿瘤的治疗。
• Cascade dearomatization of N-substituted tryptophols via Lewis acid-catalyzed Michael reactions
  作者：Chuan Liu、Wei Zhang、Li-Xin Dai、Shu-Li You

  DOI：10.1039/c2ob26139a

  日期：——

  Lewis acid-catalyzed cascade dearomatization of N-substituted tryptophols via Michael addition reaction was developed. The generality of the method has been demonstrated by the synthesis of versatile furoindoline derivatives with a quaternary carbon center in good yields.

  开发了路易斯酸经由迈克尔加成反应的N-取代的三甲基酚的级联脱芳香化反应。该方法的通用性已通过具有良好收率的具有季碳中心的通用呋喃二氢吲哚衍生物的合成得到证明。