cefotiam hexetil dihydrochloride | 95789-30-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: cefotiam hexetil dihydrochloride
• 英文别名: 1-cyclohexyloxycarbonyloxyethyl (6R,7R)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]amino]-3-[[1-[2-(dimethylamino)ethyl]tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 95789-30-3
• 化学式: C₂₇H₃₇N₉O₇S₃*2ClH
• 分子量: 768.767
• InChiKey: HXCPCXZEHGGNIV-UCYVGVNQSA-N

物化性质

• 熔点：
  120-130°C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.06
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  276
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  16

制备方法与用途

用途

头孢替安海替酯盐酸盐又称为盐酸头孢替安酯。这是一种广谱第二代头孢菌素，对β-内酰胺酶具有高度稳定性，可用于治疗由敏感细菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等引起的多种感染，包括咽喉炎、肺炎、毛囊炎、淋巴结炎、乳腺炎、急性中耳炎以及急、慢性支气管炎。

生物活性

Cefotiam hexetil hydrochloride 是一种可口服的第三代头孢菌素，作为前药使用。它本身并无抗菌作用；而 Cefotiam 则是一种抗生素。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-氯乙基环己基碳酸酯 在 盐酸 、 potassium hydrogencarbonate 、 sodium iodide 、 calcium chloride 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 cefotiam hexetil dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度头孢替安酯二盐酸盐的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种头孢替安酯二盐酸盐的制备方法，包括以盐酸头孢替安为原料，合成头孢替安碱金属盐，再与1‑碘乙基环已基碳酸酯反应生成头孢替安酯粗品，经过精制，得到头孢替安酯精品；然后将头孢替安酯精品溶于有机溶剂中，加入氯化氢，得到头孢替安酯二盐酸盐。本发明的制备方法具有高纯度、高收率、低异构体杂质、简单易行、适合工业化生产的优点。

  公开号：

  CN106749334A

文献信息

• [EN] CRYSTALLIZATION METHOD AND BIOAVAILABILITY<br/>[FR] PROCÉDÉ DE CRISTALLISATION ET BIODISPONIBILITÉ
  申请人：THAR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017049294A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Preparation and in vitro and in vivo characterization of novel forms of active pharmaceutical ingredients, suitable for pharmaceutical compositions in drug delivery systems for humans.

  准备并进行体外和体内特性评价，研究新型活性药物成分的形式，适用于人体药物输送系统中的药物组合。
• GAMMA-AAPEPTIDES WITH POTENT AND BROAD-SPECTRUM ANTIMICROBIAL ACTIVITY
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US20150274782A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一种新型类别的抗微生物药物，称为γ-AA肽。当前发明提供了各种类别的γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂质化γ-AA肽。本发明的γ-AA肽被设计为具有抗微生物活性，同时稳定且无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被治疗微生物体内微生物产生抗药性。因此，所披露的γ-AA肽可用于治疗与病原微生物相关的各种医疗状况。
• External preparation for skin diseases containing nitroimidazole
  申请人：——

  公开号：US20030092754A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  An external preparation for skin disease which comprises a nitroimidazole derivative represented by the following formula (I): 1 wherein R 1 , R 3 and R 4 may be the same or different and represent a hydrogen atom, a nitro group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group, a lower alkenyl group, or a substituted lower alkenyl group; and R 2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group and a lower alkenyl group or a substituted lower alkenyl group, provided that any one of R 1 , R 3 and R 4 is a nitro group.

  一种外用制剂，用于皮肤疾病，包括以下式(I)所代表的硝基咪唑衍生物：1其中R1、R3和R4可以相同也可以不同，并表示氢原子、硝基、低烷基、取代的低烷基、低烯基或取代的低烯基；R2表示氢原子、低烷基、取代的低烷基和低烯基或取代的低烯基，只要R1、R3和R4中的任何一个是硝基。
• POLYVINYL ALCOHOL PARTICLES, PHARMACEUTICAL BINDER USING SAME, PHARMACEUTICAL TABLET, SUSTAINED-RELEASE PHARMACEUTICAL TABLET, AND METHOD FOR PRODUCING POLYVINYL ALCOHOL PARTICLES
  申请人：THE NIPPON SYNTHETIC CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.

  公开号：US20170209377A1

  公开（公告）日：2017-07-27

  Provided herein is a polyvinyl alcohol fine particle suitable for a pharmaceutical binder for obtaining a pharmaceutical tablet of properties including good sustained release, high hardness, and excellent friability. The polyvinyl alcohol tine particle of the present invention contains 25 mol % or more of a gauche structure in polyvinyl alcohol molecules within a 0.8-nm region inside the particle from the particle surface.

  本发明提供了一种聚乙烯醇细颗粒，适用于制备具有良好持续释放性、高硬度和优异易碎性等特性的药物片剂的药物粘合剂。本发明的聚乙烯醇细颗粒在颗粒表面内0.8纳米范围内的聚乙烯醇分子中含有25摩尔％或更多的 gauche 结构。
• 一种盐酸头孢替安酯的制备方法
  申请人：成都倍特药业有限公司

  公开号：CN106349256A

  公开（公告）日：2017-01-25

  本发明公开了一种盐酸头孢替安酯的制备方法，采用稳定的原料盐酸头孢替安酯以及氯代碳酸酯为起始原料，通过氯代物碘代、酯化一锅法制备头孢替安酯游离碱，再通过低温浓缩、析晶等工艺，得到纯化的盐酸头孢替安游离碱，最后通过成盐酸盐反应得到盐酸头孢替安酯。该方法具有反应稳定性和可控性高，产物杂质低，易于工业化生产等特点。