2-Phenylamino-quinolin-8-ol | 70125-22-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-Phenylamino-quinolin-8-ol
• 英文别名: 2-Anilinoquinolin-8-ol
• CAS: 70125-22-3
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O
• mdl: MFCD00168937
• 分子量: 236.273
• InChiKey: FSPOTMAVKAUJGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-吡啶甲醛 、 2-Phenylamino-quinolin-8-ol 、 苯胺 在 吡啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  喹啉醇作为TEAD依赖性转录激活剂的鉴定。

  摘要：

  转录共调节因子YAP（Yes相关蛋白）和TAZ（具有PDZ结合基序的转录共激活因子）是控制各种生理和病理过程的河马信号通路的脊椎动物下游效应子。YAP和TAZ与TEAD（TEA域）家族的转录因子配对以启动转录。我们先前在TEADs中发现了一个易处理的口袋，从生理学角度来看，它可以与棕榈酸酯结合。本文中，开发了TEAD-棕榈酸酯相互作用筛选以选择占据TEAD的棕榈酸酯结合袋（PBP）的小分子。我们显示，喹啉醇是TEAD结合的化合物，可增加YAP / TAZ-TEAD活性，已通过TEAD报告基因分析，RT-qPCR和RNA-Seq分析进行了验证。结构-活性关系研究发现了TEAD激活所必需的喹啉醇取代基。我们揭示了一种新的机制，其中喹啉酚通过占据PBP来稳定YAP / TAZ蛋白水平。在小鼠伤口愈合模型中，喹啉醇提高了YAP活性，加速了体内伤口的闭合。尽管占据PBP的小分子已显示抑制YAP /

  DOI：

  10.1021/acschembio.9b00786

文献信息

• INDUCTION AND/OR MAINTENANCE OF TUMOR DORMANCY BY DISRUPTION OF UROKINASE PLASMINOGEN ACTIVATOR RECEPTOR-INTEGRIN INTERACTION
  申请人：Ossowski Liliana

  公开号：US20100249184A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to a method of inducing cancer cells into dormancy and treating cancer in a subject. This method involves administering to a subject an effective amount of a compound that disrupts interaction between urokinase plasminogen activator receptor and integrin, thereby including cancer cells into dormancy and treating cancer in the subject. Also disclosed is a method of disrupting interaction between integrin and urokinase plasminogen activator receptor on cancer cells. The present invention also relates to a method of screening for compounds effective in inducing tumor dormancy and treating cancer in a subject.
• Honeybee Repellents and Uses Thereof
  申请人：Inscent, Inc.

  公开号：US20140329674A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present specification discloses honeybee repellents exhibiting repellent properties similar to 2-heptanone, compositions comprising such repellents, uses to repel a honeybee from a mammal, location, plant, structure treated of such repellents, and methods of treating a mammal, location, plant, structure by applying such repellents.
• US9357781B2
  申请人：——

  公开号：US9357781B2

  公开（公告）日：2016-06-07
• US9796676B2
  申请人：——

  公开号：US9796676B2

  公开（公告）日：2017-10-24
• [EN] VANILLOID RECEPTOR LIGANDS AND THEIR USE IN TREATMENTS<br/>[FR] LIGANDS DES RECEPTEURS VANILLOIDES ET LEURS UTILISATIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2006089311A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  [EN] Compounds having the general structure (I) and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.
  [FR] L'invention concerne des composés présentant la structure générale suivante:, ainsi que des compositions les contenant, destinés au traitement de la douleur aiguë inflammatoire et neuropathique, de la douleur dentaire, de la céphalée en général, de la migraine, de l'algie vasculaire de la face, des syndromes mixtes vasculaires et non vasculaires, de la céphalée de tension, de l'inflammation en général, de l'arthrite, des maladies rhumatismales, de l'arthrose, des troubles intestinaux inflammatoires, des troubles oculaires inflammatoires, des troubles inflammatoires ou instables de la vessie, du psoriasis, des affections cutanées à composantes inflammatoires, des états inflammatoires chroniques, de la douleur inflammatoire et de l'hyperalgie et de l'allodynie associées, de la douleur neuropathique et de l'hyperalgie et de l'allodynie associées, de la douleur neuropathique diabétique, de la causalgie, de la douleur maintenue par le système sympathique, des syndromes de désafférentation, de l'asthme, des dommages ou dysfonctionnements du tissu épithélial, de l'herpès simplex, des troubles de la motilité viscérale dans les zones respiratoires, génito-urinaires, gastro-intestinales ou vasculaires, des plaies, des brûlures, des réactions cutanées allergiques, du prurit, du vitiligo, des troubles gastro-intestinaux en général, des ulcérations gastriques, des ulcères duodénaux, de la diarrhée, des lésions gastriques induites par des agents nécrosants, des troubles de la pousse des cheveux, de la rhinite vasomotrice ou allergique, des troubles bronchiques ou des troubles de la vessie.