BOC-1-氨基环丁烷羧酸乙酯 | 163554-54-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: BOC-1-氨基环丁烷羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 1-((tert-butoxycarbonyl)amino)cyclobutanecarboxylate
• 英文别名: ethyl 1-((tert-butoxycarbonyl)amino)cyclobutane-1-carboxylate；Cyclobutanecarboxylic acid, 1-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-, ethyl ester；ethyl 1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]cyclobutane-1-carboxylate
• CAS: 163554-54-9
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₄
• 分子量: 243.303
• InChiKey: RISAKARUJJDFTJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  325.0±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BOC-1-氨基环丁烷羧酸乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以91%的产率得到Boc-1-氨基环丁烷羧酸
  参考文献：
  名称：

  An Efficient Procedure for Preparation ofC‐ andN‐Protected 1‐Aminocyclobutane Carboxylic Acid

  摘要：

  An efficient method for the synthesis of differentially protected 1-aminocyclobutane carboxylic acid is described. Synthetically useful intermediates 7 and 8 were prepared from ethyl 1-bromocyclobutanecarboxylate in excellent yields (95% and 69%, respectively).

  DOI：

  10.1081/scc-120027708
• 作为产物：
  描述：

  乙基1-溴环丁烷甲酸酯 在 palladium on activated charcoal sodium azide 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 BOC-1-氨基环丁烷羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  An Efficient Procedure for Preparation ofC‐ andN‐Protected 1‐Aminocyclobutane Carboxylic Acid

  摘要：

  An efficient method for the synthesis of differentially protected 1-aminocyclobutane carboxylic acid is described. Synthetically useful intermediates 7 and 8 were prepared from ethyl 1-bromocyclobutanecarboxylate in excellent yields (95% and 69%, respectively).

  DOI：

  10.1081/scc-120027708

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLOPYRAZINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013030138A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的使用，其中变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Synthesis and Structure-Activity Relationships of 7-(3-(1-Aminoalkyl)pyrrolidinyl)- and 7-(3-1-aminocycloalkyl)pyrrolidinyl)quinolone Antibacterials.
  作者：Youichi KIMURA、Shohgo ATARASHI、Masanobu TAKAHASHI、Isao HAYAKAWA

  DOI：10.1248/cpb.42.1442

  日期：——

  series of 7-[3-(1-aminoalkyl and 1-aminocycloalkyl)-1-pyrrolidinyl] quinolones have been prepared and their biological properties evaluated. Among them, 1-(S)-aminoalkyl derivatives exhibited potent antibacterial activities against gram-positive and gram-negative organisms. They had moderate lipophilicity and high aqueous solubility compared to their aminomethyl counterparts; e.g., the 3-(1-aminoethyl)-1-pyrrolidinyl

  已经制备了一系列的7- [3-（1-氨基烷基和1-氨基环烷基）-1-吡咯烷基]喹诺酮并评估了它们的生物学特性。其中，1-（S）-氨基烷基衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性生物显示出有效的抗菌活性。与氨基甲基同类物相比，它们具有中等的亲脂性和较高的水溶性。例如，3-（1-氨基乙基）-1-吡咯烷基化合物（83）的药代动力学特性优于其氨基甲基对应物（6）。
• TRICYCLIC COMPOUND
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1939205A1

  公开（公告）日：2008-07-02

  The present invention relates to tricyclic compounds each represented by the following formula (I): (wherein, R1, R2, R2', R3, R4, X, Y and Z have the same meanings as defined in the specification); and a drug containing the compound. Since the compounds according to the present invention exhibit an excellent squalene synthetase inhibitory effect and cholesterol synthesis inhibitory effect so that they are useful as a drug such as preventive and/or remedy for diseases in mammals including humans such as hyperlipemia, e.g., hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, and low HDL cholesterolemia and/or arteriosclerosis.

  本发明涉及一种三环化合物，每种化合物由以下式（I）表示：（其中，R1、R2、R2'、R3、R4、X、Y和Z的含义与规范中定义的含义相同）；以及含有该化合物的药物。由于根据本发明的化合物表现出优异的角鲨烯合酶抑制作用和胆固醇合成抑制作用，因此它们可用作哺乳动物（包括人类）的疾病预防和/或治疗药物，例如高脂血症，如高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白胆固醇血症和/或动脉粥样硬化。
• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2016179550A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula (I), compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些Formula (I)的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，以及它们的组成物和使用方法。
• [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011144584A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula (I), wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。