4'-(2,2,2-Trifluoro-acetyl)-biphenyl-4-carboxylic acid | 177727-10-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4'-(2,2,2-Trifluoro-acetyl)-biphenyl-4-carboxylic acid
• 英文别名: 4-[4-(2,2,2-Trifluoroacetyl)phenyl]benzoic acid
• CAS: 177727-10-5
• 化学式: C₁₅H₉F₃O₃
• 分子量: 294.23
• InChiKey: PWSOKTPNXQDLCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-(2,2,2-Trifluoro-acetyl)-biphenyl-4-carboxylic acid 在 bakers' yeast 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 336.0h， 生成 (R)-2,2,2-trifluoro-1-(4-amino-4'-biphenylyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  面包酵母和Geotrichum candidum丙酮粉末不对称还原（三氟乙酰基）联苯衍生物

  摘要：

  面包师的酵母还原（三氟乙酰基）联苯衍生物可产生高对映选择性的（R）-三氟甲基联苯基甲醇，而相同的衍生物用Geodrichum candidum丙酮粉末还原可得到相应的（S）羰基化合物，并具有出色的收率和对映选择性。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(98)00144-6
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酸乙酯 、 二氧化碳 、 4,4'-二溴联苯 生成 4'-(2,2,2-Trifluoro-acetyl)-biphenyl-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  面包酵母和Geotrichum candidum丙酮粉末不对称还原（三氟乙酰基）联苯衍生物

  摘要：

  面包师的酵母还原（三氟乙酰基）联苯衍生物可产生高对映选择性的（R）-三氟甲基联苯基甲醇，而相同的衍生物用Geodrichum candidum丙酮粉末还原可得到相应的（S）羰基化合物，并具有出色的收率和对映选择性。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(98)00144-6

文献信息

• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE-ARYLE SERVANT D'INDUCTEURS DE L'EXPRESSION DU RECEPTEUR LDL POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERCHOLESTEROLEMIE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006922A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines of formula (I) and their use in therapy.

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备过程、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地，这项发明涉及式（I）的新型芳香基哌啶及其在治疗中的应用。
• Aryl piperidine derivatives as inducers of ldl-receptor expression for the treatment of hypercholesterolemia
  申请人：Bouillot Jeanne Anne Marie

  公开号：US20060052384A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  本发明涉及一种新型化合物，其上调LDL受体（LDL-r）表达，并涉及其制备过程、含有它们的制药组合物及其医学用途。更具体地说，本发明涉及新型芳香基哌啶及其在治疗中的应用。
• ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1539158A1

  公开（公告）日：2005-06-15
• Asymmetric reductions of (trifluoroacetyl)biphenyl derivatives with bakers' yeast and with Geotrichum candidum acetone powder
  作者：Tamotsu Fujisawa、Yoshio Onogawa、Akira Sato、Takeshi Mitsuya、Makoto Shimizu

  DOI：10.1016/s0040-4020(98)00144-6

  日期：1998.4

  The bakers' yeast reduction of (trifluoroacetyl)biphenyl derivatives produces (R)-trifluoromethyl biphenylyl carbinols in high enantioselectivity, whereas the reduction of the same derivatives with Geotrichum candidum acetone powder gives the corresponding (S)-carbinols in excellent yields and enantioselectivity.

  面包师的酵母还原（三氟乙酰基）联苯衍生物可产生高对映选择性的（R）-三氟甲基联苯基甲醇，而相同的衍生物用Geodrichum candidum丙酮粉末还原可得到相应的（S）羰基化合物，并具有出色的收率和对映选择性。