H-丝氨酰亮氨酰异亮氨酰甘氨酰赖氨酰缬氨酰NH2 | 190383-13-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: H-丝氨酰亮氨酰异亮氨酰甘氨酰赖氨酰缬氨酰NH2
• 英文名称: Sligkv-NH2
• 英文别名: (2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide
• CAS: 190383-13-2
• 化学式: C₂₈H₅₄N₈O₇
• 分子量: 614.8
• InChiKey: HOWDUIVVWDUEED-WAUHAFJUSA-N

物化性质

• 沸点：
  1030.3±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.161±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  ≥13.48 mg/mL，乙醇溶液，温和加热和超声波； DMSO 中≥62.9 mg/mL；水中≥66.2 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  21
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  261
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性 Protease-Activated Receptor-2 (PAR2) 活化肽（SLIGKV-NH₂）是一种高效的 PAR2 活化肽。

靶点 PAR2

体外研究 用于激活 PAR2 的活化肽包括：SLIGKV-OH、SLIGRL-OH、SLIGKV-NH₂ 和 SLIGRL-NH₂。模拟 PAR2 固定配体的人工激动剂多肽，如 Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val (SLIGKV-OH)、Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu (SLIGRL-OH) 及其酰胺化形式 Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide (SLIGKV-NH₂) 和 Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide (SLIGRL-NH₂)，已被证明能够在不依赖酶切的情况下激活受体，因此被用作研究 PAR2 生理功能的生物工具。Protease-Activated Receptor-2 (PAR2) 是一组 G 蛋白偶联受体（GPCRs）中的一员，被称为 PARs 的四大家族之一。与其他 GPCR 相比，PAR2 通过独特的蛋白酶激活机制区别开来。对于人和小鼠/大鼠的 PAR2，激活蛋白酶如胰蛋白酶、组胺酶以及凝血因子 VIIa 和 Xa 可切割受体特定的 N-末端域，暴露出“固有配体”SLIGKV（人类）和 SLIGRL（小鼠/大鼠），随后与受体的激活域相互作用，启动细胞内信号传导途径。PAR2 与多种炎症及自身免疫性疾病的发生发展相关，并广泛存在于人体的各种组织和细胞中。作为由蛋白酶活化的七跨膜受体家族成员之一，PAR2 的激活会导致 N-末端肽序列在外部环 II 的内部结合到活性位点上，进而引发 G 蛋白介导的细胞信号传导通路及核因子-κB (NF-κB) 依赖性基因转录。

参考质量标准 外观：白色粉末 纯度（HPLC）≥98.0% 醋酸根含量≤12.0% 水分含量≤8.0% 肽含量≥80.0% 内毒素≤50EU/mg 氨基酸组成分析±10%