3-bromo-2-(cyclopropylmethoxy)-5-nitropyridine | 1372606-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 3-bromo-2-(cyclopropylmethoxy)-5-nitropyridine
• CAS: 1372606-83-1
• 化学式: C₉H₉BrN₂O₃
• 分子量: 273.086
• InChiKey: RDOJOYGVVZZSHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-2-(cyclopropylmethoxy)-5-nitropyridine 在 吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 N-[6-(cyclopropylmethoxy)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-3-yl]ethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  BROMODOMAIN INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及替代杂环衍生物化合物，包括所述化合物的组合物，以及通过抑制溴结构域介导的蛋白质乙酰赖氨酸区域的识别来进行表观遗传调控的所述化合物和组合物的用途。所述组合物和方法对于癌症和肿瘤性疾病的治疗是有用的。

  公开号：

  US20150111885A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-氯-5-硝基吡啶 、 羟甲基环丙烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 以32%的产率得到3-bromo-2-(cyclopropylmethoxy)-5-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-PYRIDIN-3-YL OR N-PYRAZIN-2-YL CARBOXAMIDES
  [FR] N-PYRIDIN-3-YL- OU N-PYRAZIN-2-YL-CARBOXAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中A，R1至R7在描述中有定义，并且其药学上可接受的盐，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，如特别是脂质代谢异常，动脉粥样硬化和心血管疾病。

  公开号：

  WO2012049190A1

文献信息

• N-PYRIDIN-3-YL OR N-PYRAZIN-2-YL CARBOXAMIDES
  申请人：Grether Uwe

  公开号：US20120094993A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention relates to compounds of formula I, wherein A, R 1 to R 7 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to the manufacture of such compounds or their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及式I的化合物，其中A，R1至R7在说明中有定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物或其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物以及将它们用作治疗和/或预防可以使用HDL胆固醇升高剂治疗的疾病的药物，如脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。
• [EN] N-PYRIDIN-3-YL OR N-PYRAZIN-2-YL CARBOXAMIDES<br/>[FR] N-PYRIDIN-3-YL- OU N-PYRAZIN-2-YL-CARBOXAMIDES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012049190A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention relates to compounds of the formula I wherein A, R1 to R7 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及公式I的化合物，其中A，R1至R7在描述中有定义，并且其药学上可接受的盐，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，如特别是脂质代谢异常，动脉粥样硬化和心血管疾病。
• N-pyridin-3-yl or N-pyrazin-2-yl carboxamides
  申请人：Grether Uwe

  公开号：US08410107B2

  公开（公告）日：2013-04-02

  The present invention relates to compounds of formula I, wherein A, R1 to R7 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to the manufacture of such compounds or their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及式I的化合物，其中A，R1至R7在说明中定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这样的化合物或其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物以及它们作为药物治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病，例如失调脂质症、动脉硬化和心血管疾病的用途。
• Bromodomain inhibitors
  申请人：Quanticel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09115114B2

  公开（公告）日：2015-08-25

  The present invention relates to substituted heterocyclic derivative compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of cancer and neoplastic disease.

  本发明涉及替代杂环衍生物化合物，包括该化合物的组合物，以及使用该化合物和组合物通过抑制溴域介导的蛋白质乙酰赖氨酸区域的识别来进行表观遗传调控的用途，例如组蛋白。该组合物和方法对于癌症和肿瘤性疾病的治疗非常有用。
• US8410107B2
  申请人：——

  公开号：US8410107B2

  公开（公告）日：2013-04-02