2-(1-methyl-2-trimethylsilanylethynyl-1H-imidazol-4-yl)-thiazole | 1429781-94-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(1-methyl-2-trimethylsilanylethynyl-1H-imidazol-4-yl)-thiazole
• 英文别名: Trimethyl-[2-[1-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yl)imidazol-2-yl]ethynyl]silane；trimethyl-[2-[1-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yl)imidazol-2-yl]ethynyl]silane
• CAS: 1429781-94-1
• 化学式: C₁₂H₁₅N₃SSi
• 分子量: 261.423
• InChiKey: DQJLYQVADATVRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.77
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-methyl-2-trimethylsilanylethynyl-1H-imidazol-4-yl)-thiazole 在 甲醇 、 copper(l) iodide 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.52h， 生成 7-methoxy-4-methyl-2-(1-methyl-4-thiazol-2-yl-1H-imidazol-2-ylethynyl)-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013050527A1
• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-1-methyl-2-trimethylsilanylethynyl-1H-imidazole 、 2-三丁基甲锡烷基噻唑 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以48%的产率得到2-(1-methyl-2-trimethylsilanylethynyl-1H-imidazol-4-yl)-thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013050527A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2013050527A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。