6-amino-1-hydroxy-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one | 618446-10-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-amino-1-hydroxy-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 6-amino-1-hydroxy-3,3-bis(trifluoromethyl)indol-2-one
• CAS: 618446-10-9
• 化学式: C₁₀H₆F₆N₂O₂
• 分子量: 300.16
• InChiKey: KCOPLPKZZWZUQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-amino-1-hydroxy-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 6-amino-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted alkylamine derivatives and methods of use

  摘要：

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20030225106A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2,4-dinitro-phenyl)-3,3,3-trifluoro-2-trifluoromethyl-propionic acid methyl ester 在 钯 氩 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-amino-1-hydroxy-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted aryl-amine derivatives and methods of use

  摘要：

  选择的胺类化合物可用于预防和治疗一些疾病，例如血管生成介导的疾病。本发明涵盖了公式I和II的新化合物，其中公式中的R、R1和R2已在此定义。本发明还包括公式I和II的类似物、前药和药物可接受的盐和衍生物，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他病症或状况的药物组合物、药物和方法。本发明还涉及制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20090143355A1

文献信息

• Substituted alkylamine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030225106A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。
• Substituted amine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030203922A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类化合物对于预防和治疗疾病，如血管生成介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受盐，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾患或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。
• Substituted arylamine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030134836A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的化合物对于预防和治疗疾病，如血管生成介导的疾病，是有效的。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，药物组合物以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。该发明还涉及制备这些化合物的方法，以及在这些方法中有用的中间体。
• [EN] SUBSTITUTED 2-ALKYLAMINE NICOTINIC AMIDE DERIVATIVES AND USE THERE OF<br/>[FR] DERIVES SUBSTITUES D'AMIDE 2-ALKYLAMINE NICOTINIQUE ET UTILISATIONS ASSOCIEES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004007458A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  Selected amines of Formula XIII, which are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的十三号化合物，对于预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病具有有效性。该发明包括新的化合物、类似物、前药和药学上可接受的盐，药物组合物以及用于预防和治疗癌症等疾病和其他病症或状况的方法。该发明还涉及制造这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• SUBSTITUTED 2-ALKYLAMINE NICOTINIC AMIDE DERIVATIVES AND USE THERE OF
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1537084B1

  公开（公告）日：2013-08-21