8-ethoxycarbonylamino-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril | 65369-50-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-ethoxycarbonylamino-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: ethyl N-(5-hydroxy-2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinolin-8-yl)carbamate
• CAS: 65369-50-8
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₄
• 分子量: 250.254
• InChiKey: PDKTZWDZPQRICB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-amino-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril hydrochloride 、 氯甲酸乙酯 、 盐酸 在 水 、 乙醇 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 1.0h， 以yielded 7.95 g of 8-ethoxycarbonylamino-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril as colorless needle crystals的产率得到8-ethoxycarbonylamino-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  3,4-Dihydrocarbostyril derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  公式（I）所表示的3,4-二氢咔啉衍生物，其中R.sub.1代表烷基羰基基团、环烷基羰基基团、烷基磺酰基团、苯基磺酰基团、氨基甲酰基团或烷氧羰基基团，R.sub.2和R.sub.3，可能相同也可能不同，每个代表氢原子、烷基、苯基烷基或苯氧基烷基，或者R.sub.2和R.sub.3可以与它们附着的氮原子一起形成一个杂环基团，所述杂环基团选自由哪些由哌啶基、吡咯啉基、吗啉基和1-哌嗪基组成的群体，所述群体可以被苯基或具有1到4个碳原子的烷基取代，但是当--NHR.sub.1基团附着在3,4-二氢咔啉核的8位时，其中R.sub.1代表烷基羰基基团并且R.sub.2和R.sub.3中的一个代表氢原子，则R.sub.2和R.sub.3的另一个基团不能是烷基，其药物可接受的酸盐及其制备方法。

  公开号：

  US04147869A1

文献信息

• US4147869A
  申请人：——

  公开号：US4147869A

  公开（公告）日：1979-04-03
• 3,4-Dihydrocarbostyril derivatives and process for preparing the same
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04147869A1

  公开（公告）日：1979-04-03

  3,4-Dihydrocarbostyril derivatives represented by the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents an alkylcarbonyl group, a cycloalkylcarbonyl group, an alkylsulfonyl group, a phenylsulfonyl group, a carbamoyl group or an alkoxycarbonyl group, R.sub.2 and R.sub.3, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, an alkyl group, a phenylalkyl group or a phenoxyalkyl group, or R.sub.2 and R.sub.3 can form, when taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocyclic group selected from the group consisting of piperidino, pyrrolidino, morpholino and 1-piperazinyl which may be substituted with a phenyl group or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, with the proviso that, when the group --NHR.sub.1 is attached to the 8-position of the 3,4-dihydrocarbostyril nucleus in which R.sub.1 represents an alkylcarbonyl group and one of R.sub.2 and R.sub.3 represents a hydrogen atom, then the other group of R.sub.2 and R.sub.3 cannot be an alkyl group, pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and process for preparing the same.

  公式（I）所表示的3,4-二氢咔啉衍生物，其中R.sub.1代表烷基羰基基团、环烷基羰基基团、烷基磺酰基团、苯基磺酰基团、氨基甲酰基团或烷氧羰基基团，R.sub.2和R.sub.3，可能相同也可能不同，每个代表氢原子、烷基、苯基烷基或苯氧基烷基，或者R.sub.2和R.sub.3可以与它们附着的氮原子一起形成一个杂环基团，所述杂环基团选自由哪些由哌啶基、吡咯啉基、吗啉基和1-哌嗪基组成的群体，所述群体可以被苯基或具有1到4个碳原子的烷基取代，但是当--NHR.sub.1基团附着在3,4-二氢咔啉核的8位时，其中R.sub.1代表烷基羰基基团并且R.sub.2和R.sub.3中的一个代表氢原子，则R.sub.2和R.sub.3的另一个基团不能是烷基，其药物可接受的酸盐及其制备方法。