1-(2-bromo-6-methoxy-7-methyl-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-yloxy)-3-azidopropan-2-ol | 1173292-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(2-bromo-6-methoxy-7-methyl-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-yloxy)-3-azidopropan-2-ol
• 英文别名: 1-azido-3-(2-bromo-6-methoxy-7-methyl-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-yloxy)-propan-2-ol；1-azido-3-(2-bromo-6-methoxy-7-methylindeno[2,1-c]quinolin-7-yl)oxypropan-2-ol
• CAS: 1173292-35-7
• 化学式: C₂₁H₁₉BrN₄O₃
• 分子量: 455.311
• InChiKey: CGJGUZDSVNMTBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  65.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-bromo-6-methoxy-7-methyl-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-yloxy)-3-azidopropan-2-ol 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以58%的产率得到1-Amino-3-(2-bromo-6-methoxy-7-methylindeno[2,1-c]quinolin-7-yl)oxypropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  新型抗原生动物剂：其合成和生物学评估

  摘要：

  在这里，我们报告鉴定基于具有可变侧链的喹啉和茚并喹啉的新的先导化合物作为抗原生动物剂。喹啉32，36和37（表1）和indenoquinoline衍生物14和23（表2）抑制的体外生长克氏锥虫，布氏锥虫，布氏锥虫罗得西亚亚种和婴儿利什曼原虫带IC 50 = 0.25μM。这五种化合物的活性优于苯并硝唑，硝呋替莫斯等一线药物，并且与两性霉素B相当。因此，这些化合物作为潜在的活性抗原生动物剂，构成了进一步结构活性研究的新“线索”。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.02.054
• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-6-methoxy-7-methyl-7-oxiranylmethoxy-7H-indeno[2,1-c]quinoline 在 sodium azide 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以61%的产率得到1-(2-bromo-6-methoxy-7-methyl-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-yloxy)-3-azidopropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  新型抗原生动物剂：其合成和生物学评估

  摘要：

  在这里，我们报告鉴定基于具有可变侧链的喹啉和茚并喹啉的新的先导化合物作为抗原生动物剂。喹啉32，36和37（表1）和indenoquinoline衍生物14和23（表2）抑制的体外生长克氏锥虫，布氏锥虫，布氏锥虫罗得西亚亚种和婴儿利什曼原虫带IC 50 = 0.25μM。这五种化合物的活性优于苯并硝唑，硝呋替莫斯等一线药物，并且与两性霉素B相当。因此，这些化合物作为潜在的活性抗原生动物剂，构成了进一步结构活性研究的新“线索”。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.02.054

文献信息

• [EN] QUINOLINE, NAPHTHALENE AND CONFORMATIONALLY CONSTRAINED QUINOLINE OR NAPHTHALENE DERIVATES AS ANTI-MYCOBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE, DE NAPHTALÈNE, DE QUINOLÉINE OU DE NAPHTALÈNE CONTRAINT AU NIVEAU CONFORMATION EN TANT QU'AGENTS ANTIMYCOBACTÉRIENS
  申请人：CHATTOPADHYAYA JYOTI

  公开号：WO2009091324A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The invention relates to a compound of general formula I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX, X or a tautomer and the stereochemically isomeric forms thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, a N-oxide form thereof or a pro-drug thereof. The compound is usable as a medicament for the treatment of mycobacterial disease.

  该发明涉及一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X的化合物，或其立体化学异构体或药学上可接受的盐，其N-氧化物形式或其前药。该化合物可用作治疗分枝杆菌病的药物。
• QUINOLINE, NAPHTHALENE AND CONFORMATIONALLY CONSTRAINED QUINOLINE OR NAPHTHALENE DERIVATIVES AS ANTI-MYCOBACTERIAL AGENTS
  申请人：Chattopadhyaya Jyoti

  公开号：US20110059948A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The invention relates to a compound of general formula I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX, X or a tautomer and the stereochemically isomeric forms thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, a N-oxide form thereof or a pro-drug thereof. The compound is usable as a medicament for the treatment of mycobacterial disease.

  本发明涉及一种符合以下公式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X或其互变异构体，或其药学上可接受的盐、N-氧化物形式或前药的化合物。该化合物可用作治疗分枝杆菌病的药物。