(S)-tert-butyl 1-(3-(2-(2-fluorophenyl)thiazole-4-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate | 1187056-45-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 1-(3-(2-(2-fluorophenyl)thiazole-4-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(3S)-1-[3-[[2-(2-fluorophenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]pyridin-4-yl]piperidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1187056-45-6
• 化学式: C₂₅H₂₈FN₅O₃S
• 分子量: 497.593
• InChiKey: XPWMQHIJGFEJJB-INIZCTEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 1-(3-(2-(2-fluorophenyl)thiazole-4-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 (S)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(2-fluorophenyl)thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  4-SUBSTITUTED PYRIDIN-3-YL-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  这项发明涉及到式(I)的化合物，这些化合物可用作激酶抑制剂，更具体地用作PIM激酶抑制剂，因此可用作癌症治疗药物。该发明还涉及到包括这些化合物的组合物，更具体地是包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些组合物的方法，无论是单独使用还是结合使用，用于治疗各种癌症和高增殖性疾病，以及使用这些化合物进行体外、体内和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件的方法。

  公开号：

  US20110059961A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(3s)-1-(3-氨基-4-吡啶)-3-哌啶基]氨基甲酸1,1-二甲基乙酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium acetate 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 (S)-tert-butyl 1-(3-(2-(2-fluorophenyl)thiazole-4-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  4-SUBSTITUTED PYRIDIN-3-YL-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  这项发明涉及到式(I)的化合物，这些化合物可用作激酶抑制剂，更具体地用作PIM激酶抑制剂，因此可用作癌症治疗药物。该发明还涉及到包括这些化合物的组合物，更具体地是包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些组合物的方法，无论是单独使用还是结合使用，用于治疗各种癌症和高增殖性疾病，以及使用这些化合物进行体外、体内和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件的方法。

  公开号：

  US20110059961A1

文献信息

• [EN] PIM KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PIM KINASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009109576A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention relates to new compounds of Formulas (I) and (II), their tautomers, stereoisomers and polymorphs, and pharmaceutically acceptable salts, esters, metabolites or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the inhibition of Pirn kinase activity and/or the prophylaxis or treatment of cancer.

  本发明涉及公式（I）和（II）的新化合物，它们的互变异构体、立体异构体和多型体，以及其药学上可接受的盐、酯、代谢物或前药，新化合物与药学上可接受的载体的组合物，以及新化合物的用途，单独或与至少一种额外治疗剂联合使用，用于抑制Pirn激酶活性和/或预防或治疗癌症。
• Pim kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20100216839A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to new compounds of Formulas I and II, their tautomers, stereoisomers and polymorphs, and pharmaceutically acceptable salts, esters, metabolites or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the inhibition of Pim kinase activity and/or the prophylaxis or treatment of cancer.

  本发明涉及公式I和II的新化合物，它们的互变异构体、立体异构体和多晶形态，以及其药学上可接受的盐、酯、代谢物或前药，新化合物与药学上可接受的载体的组合物，以及新化合物的用途，单独或与至少一种额外治疗剂联合使用，在抑制Pim激酶活性和/或预防或治疗癌症方面。
• 4-substituted pyridin-3-yl-carboxamide compounds and methods of use
  申请人：Wang Xiaojing

  公开号：US08435976B2

  公开（公告）日：2013-05-07

  The invention relates to compounds of formula (I) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as PIM kinase inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same, either alone or in combination, to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  本发明涉及式(I)的化合物，其可用作激酶抑制剂，更具体地用作PIM激酶抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。本发明还涉及含有这些化合物的组合物，更具体地是含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物的方法，无论是单独使用还是与其他物质联合使用，用于治疗各种形式的癌症和增生性疾病，以及使用这些化合物进行哺乳动物细胞的体外、原位和体内诊断或治疗，或相关的病理条件。
• US8435976B2
  申请人：——

  公开号：US8435976B2

  公开（公告）日：2013-05-07
• [EN] 4-SUBSTITUTED PYRIDIN-3-YL-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDIN-3-YL-CARBOXAMIDE 4-SUBSTITUÉ ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011029802A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The invention relates to compounds of Formula (I) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as PIM kinase inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same, either alone or in combination, to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.