2-fluoro-4-(2-(oxazol-5-yl)pyridin-4-yloxy)benzenamine | 1070162-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-fluoro-4-(2-(oxazol-5-yl)pyridin-4-yloxy)benzenamine
• 英文别名: 2-fluoro-4-[2-(1,3-oxazol-5-yl)pyridin-4-yl]oxyaniline
• CAS: 1070162-80-9
• 化学式: C₁₄H₁₀FN₃O₂
• 分子量: 271.251
• InChiKey: JRGYHULYUIRRJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-恶唑硼酸频那醇酯 、 4-((2-chloropyridin-4-yl)oxy)-2-fluoroaniline 在 四(三苯基膦)钯 caesium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以100%的产率得到2-fluoro-4-(2-(oxazol-5-yl)pyridin-4-yloxy)benzenamine
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYLEOPROLIFIC DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES

  摘要：

  本发明的化合物在哺乳动物癌症的治疗中发挥作用，特别是人类癌症，包括但不限于恶性黑色素瘤、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、原发肿瘤部位的转移、骨髓增殖性疾病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、高嗜酸性综合征、胃肠道间质瘤、结肠癌、以增殖过度导致失明的眼部疾病，包括各种视网膜病变、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肥大细胞症、肥大细胞白血病、由c-Abl激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白及其多态形式，或由c-Kit激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白及其多态形式。

  公开号：

  US20080261961A1

文献信息

• Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
  申请人：Deciphera Pharmaceuticals, LLC.

  公开号：EP2481736A1

  公开（公告）日：2012-08-01

  Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanomas, solid tumors, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers, breast cancers, kidney cancers, hepatic cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, chronic myelogenous leukemia, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non-small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocytosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, a disease caused by c-Met kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by a Raf kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.

  本发明的化合物可用于治疗哺乳动物癌症，尤其是人类癌症，包括但不限于恶性黑色素瘤、实体瘤、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、宫颈癌、原发肿瘤部位转移、骨髓增生性疾病、慢性骨髓性白血病、白血病、甲状腺乳头状癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、高髓细胞性白血病、间皮瘤、骨髓增生性疾病、慢性骨髓性白血病、白血病、甲状腺乳头状癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、嗜酸性粒细胞过多综合征、胃肠道间质瘤、结肠癌、以过度增殖导致失明为特征的眼部疾病，包括各种视网膜病变、糖尿病视网膜病变、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、肥大细胞增多症、肥大细胞白血病、c-Abl 激酶引起的疾病、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多态性、c-Kit 激酶引起的疾病、其致癌形式、c-Met激酶引起的疾病、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多态性，或 Raf激酶引起的疾病、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多态性。
• [EN] KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYLEOPROLIFERATIVE DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MYÉLOPROLIFÉRATIVES ET AUTRES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2008131276A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  [EN] Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanomas, solid tumors, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers. breast cancers, kidney cancers, hepatic cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, chronic myelogenous leukemia, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non-small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocytosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, a disease caused by c-Met kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by a Raf kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.
  [FR] L'invention concerne des compositions trouvant une utilité dans le traitement de cancers de mammifère et en particulier de cancers humains comprenant mais n'étant pas limités aux mélanomes malins, aux tumeurs solides, aux glioblastomes, au cancer des ovaires, au cancer du pancréas, au cancer de la prostate, au cancers du poumon, au cancers du sein, au cancers du rein, aux cancers hépatiques, aux carcinomes cervicaux, au métastases de sites tumoraux primaires, aux maladies myéloprolifératives, aux leucémies myélogènes chroniques, aux leucémies, aux carcinomes papillaires de la thyroïde, au cancer du poumon à cellules non petites, au mésothéliome, un syndrome hyperéosinophilique, aux tumeurs du stroma gastro-intestinal, aux cancers du côlon, aux maladies oculaires caractérisées par une hyperprolifération conduisant à la cécité y compris divers rétinopathies, rétinopathies diabétiques, arthrites rhumatoïdes, asthmes, bronchopneumopathies obstructives chroniques, mastocytoses, leucémies de mastocyte, une maladie provoquée par c-Abl kinase, des formes oncogéniques de celle-ci, des protéines de fusion aberrantes de celle-ci et des polymorphes de celle-ci, une maladie provoquée par c-Kit kinase, des formes oncogéniques de celle-ci, des protéines de fusion aberrantes de celle-ci et des polymorphes de celle-ci, une maladie provoquée par c-Met kinase, des formes oncogéniques de celle-ci, des protéines de fusion aberrantes de celle-ci et des polymorphes de celle-ci, ou une maladie provoquée par Raf kinase, des formes oncogéniques de celle-ci, des protéines de fusion aberrantes de celle-ci et des polymorphes de celle-ci.
• [EN] KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYLEOPROLIFERATIVE DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE UTILES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES MYLÉOPROLIFÉRATIVES ET D'AUTRES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2008140895A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  [EN] Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant, melanomas, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers, breast cancers, kidney cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocytosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.
  [FR] La présente invention concerne des composés utiles dans le traitement des cancers des mammifères et en particulier des cancers humains y compris, mais sans limitation, des tumeurs malignes, des mélanomes, des glioblastomes, du cancer des ovaires, du cancer du pancréas, du cancer de la prostate, des cancers des poumons, des cancers du sein, des cancers des reins, des cancers du col de l'utérus, des métastases des sites tumoraux principaux, des maladies myéloprolifératives, des leucémies, des carcinomes papillaires de la thyroïde, du cancer bronchique à petites cellules, du mésothéliome, du syndrome hyperéosinophile, des tumeurs stromales digestives, des cancers du colon, des maladies oculaires caractérisées par une hyperprolifération aboutissant à une perte de la vue, y compris une variété de rétinopathies, de l'arthrite rhumatoïde, de l'asthme, de la maladie pulmonaire chronique obstructive, de la mastocytose, de la leucémie des mastocytes, d'une maladie causée par la kinase c-Abl, des formes oncogéniques de cette maladie, des protéines de fusion aberrantes de celles-ci et leurs polymorphes ou d'une maladie causée par la kinase c-Kit, leurs formes oncogéniques, leurs protéines aberrantes et leurs polymorphes.
• KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYLEOPROLIFIC DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Flynn Daniel L.

  公开号：US20080261961A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant, melanomas, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers, breast cancers, kidney cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocyctosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.

  本发明的化合物在哺乳动物癌症的治疗中发挥作用，特别是人类癌症，包括但不限于恶性黑色素瘤、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、原发肿瘤部位的转移、骨髓增殖性疾病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、高嗜酸性综合征、胃肠道间质瘤、结肠癌、以增殖过度导致失明的眼部疾病，包括各种视网膜病变、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肥大细胞症、肥大细胞白血病、由c-Abl激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白及其多态形式，或由c-Kit激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白及其多态形式。