4-[5-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-morpholine | 1003313-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[5-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-morpholine
• 英文别名: 4-[5-benzyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]morpholine
• CAS: 1003313-02-7
• 化学式: C₂₁H₂₂N₂O₂S
• 分子量: 366.484
• InChiKey: CZTOCJASUYVQRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[5-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-morpholine 在 三溴化硼 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以44.8%的产率得到4-(5-benzyl-2-morpholin-4-yl-thiazol-4-yl)-phenol
  参考文献：
  名称：

  TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。

  公开号：

  US20090298832A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 5-苄基-2-氯-4-(4-甲氧基苯基)噻唑 在 lithium hydroxide monohydrate 、 potassium iodide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以62.9%的产率得到4-[5-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-morpholine
  参考文献：
  名称：

  TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。

  公开号：

  US20090298832A1

文献信息

• TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF
  申请人：Li Song

  公开号：US20090298832A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。
• Trisubstituted thiazole compounds, preparations methods, pharmaceutical compositions and medicals uses thereof
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.C. China

  公开号：US08053581B2

  公开（公告）日：2011-11-08

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及公式(I)的2,4,5-三取代噻唑化合物或其所有可能的异构体、前药、药学上可接受的盐、溶剂化合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中所定义；一种制备公式(I)化合物的方法；包括公式(I)化合物的制药组合物以及其用于制备哺乳动物（如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等）的治疗和/或预防与增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途。
• 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds,preparation methods,pharmaceutical compositions and medical uses thereof
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L. A. China

  公开号：EP2772488A1

  公开（公告）日：2014-09-03

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性的式(I)的2,4,5-三取代噻唑化合物或其所有可能的异构体、原药、药学上可接受的盐、溶液或水合物，其中取代基如说明书中所定义；制备式(I)化合物的工艺；一种包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物血浆 PLTP 活性升高和/或血浆 CETP 活性升高有关的疾病（如动脉粥样硬化、心血管疾病和外周血管疾病等）的药物。
• US8053581B2
  申请人：——

  公开号：US8053581B2

  公开（公告）日：2011-11-08
• 2,4,5-TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS,PREPARATION METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L. A. China

  公开号：EP2042494B1

  公开（公告）日：2014-07-09