methyl 2-amino-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridine-5-carboxylate 在
sodium azide 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下,
以
四氢呋喃 、
乙酸乙酯 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 4.08h,
生成 (3R)-3-methyl-6-[(3R,9aS)-8-{[2-(1H-tetrazol-1-yl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-5-yl]carbonyl}octahydropyrazino[2,1-c][1,4]oxazin-3-yl]-3,4-dihydro-1H-isochromen-1-one