8-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-7-fluoroquinoline | 917251-82-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-7-fluoroquinoline
• 英文别名: 8-(1.4-Dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-7-fluoroquinoline；8-(7-fluoroquinolin-8-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 917251-82-2
• 化学式: C₁₆H₁₇FN₂O₂
• 分子量: 288.322
• InChiKey: QKVAMZQERRJLTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  34.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-7-fluoroquinoline 在 盐酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(7-氟喹啉-8-基)哌啶-4-酮
  参考文献：
  名称：

  Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor

  摘要：

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面很有用，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。

  公开号：

  US20070027160A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶酮缩乙二醇 、 7,8-二氟喹啉 反应 48.0h， 以0.39 g的产率得到8-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-7-fluoroquinoline
  参考文献：
  名称：

  Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor

  摘要：

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面很有用，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。

  公开号：

  US20070027160A1

文献信息

• Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor
  申请人：Asselin Magda

  公开号：US20070027160A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT 1A binding agents, particularly as 5-HT 1A receptor antagonists and agonists. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction.

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面很有用，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。
• Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：US07671056B2

  公开（公告）日：2010-03-02

  The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT1A binding agents, particularly as 5-HT1A receptor antagonists and agonists. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction. The invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I′): wherein R1-R16, Ra, Rb, and n are set forth in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I′).

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。本发明涉及式（I'）的化合物和药学上可接受的盐，其中R1-R16、Ra、Rb和n在说明书中列出。本发明还涉及包含式（I'）的化合物和药学上可接受的盐的制药组合物。
• PIPERAZINE-PIPERIDINE ANTAGONISTS AND AGONISTS OF THE 5-HT1A RECEPTOR
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1888559A2

  公开（公告）日：2008-02-20
• US7671056B2
  申请人：——

  公开号：US7671056B2

  公开（公告）日：2010-03-02
• [EN] PIPERAZINE-PIPERIDINE ANTAGONISTS AND AGONISTS OF THE 5-HT1A RECEPTOR<br/>[FR] ANTAGONISTES ET AGONISTES PIPERAZINO-PIPERIDINIQUES DU RECEPTEUR 5-HT1A
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2006135839A2

  公开（公告）日：2006-12-21

  [EN] The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT1A binding agents, particularly as 5-HT1A receptor antagonists and agon f its. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés pipérazino-pipéridiniques. Ils conviennent comme agents se liant à 5-HT_1A, et particulièrement comme antagonistes et agonistes du récepteur 5-HT_1A. Ces composés conviennent pour le traitement de troubles du système nerveux central tels que les troubles de la cognition, les troubles à anxiété, la dépression et les dysfonctions sexuelles.