1-bromo-4-chloro-5-fluoro-2-(methoxymethoxy)benzene | 181288-85-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-bromo-4-chloro-5-fluoro-2-(methoxymethoxy)benzene
• CAS: 181288-85-7
• 化学式: C₈H₇BrClFO₂
• 分子量: 269.498
• InChiKey: REXPQGVCBFPARN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromo-4-chloro-5-fluoro-2-(methoxymethoxy)benzene 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 、 联硼酸频那醇酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 2-(6-(((1R,3s,5S)-1,5-dimethyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)(methyl)amino)pyridazin-3-yl)-4-fluoro-5-(1H-pyrazol-4-yl)phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING SPLICING
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS PERMETTANT DE MODULER L'ÉPISSAGEÉ

  摘要：

  本文描述了一种小分子剪接调节剂化合物，可调节由基因编码的mRNA（如pre-mRNA）的剪接，以及利用这些小分子剪接调节剂化合物调节剪接和治疗疾病和病况的方法。

  公开号：

  WO2019028440A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-氟苯酚 在 溴 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 1-bromo-4-chloro-5-fluoro-2-(methoxymethoxy)benzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING SPLICING
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS PERMETTANT DE MODULER L'ÉPISSAGEÉ

  摘要：

  本文描述了一种小分子剪接调节剂化合物，可调节由基因编码的mRNA（如pre-mRNA）的剪接，以及利用这些小分子剪接调节剂化合物调节剪接和治疗疾病和病况的方法。

  公开号：

  WO2019028440A1

文献信息

• Aromatic-Ring-Fused Pyrimidine Derivative
  申请人：Yonetoku Yasuhiro

  公开号：US20070249587A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  There are provided novel pyrimidine derivatives which has been fused with an aromatic heterocycle selected from thiophene, thiazole and pyridine or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  提供了一种新颖的嘧啶衍生物，其已与从噻吩、噻唑和吡啶中选择的芳香杂环或其药学上可接受的盐融合；以及包含该化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物表现出促进胰岛素分泌和对高血糖的活性的优异作用。因此，基于这些作用，包含这些化合物作为活性成分的制药组合物对于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等是有用的。
• Aromatic-ring-fused pyrimidine derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07557112B2

  公开（公告）日：2009-07-07

  There are provided novel pyrimidine derivatives which has been fused with an aromatic heterocycle selected from thiophene, thiazole and pyridine or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  提供了一种新颖的嘧啶衍生物，其与从噻吩、噻唑和吡啶中选择的芳香杂环或其药学上可接受的盐融合；以及包含该化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物表现出对胰岛素分泌的优异促进活性和对高血糖的活性。因此，基于这些作用，包含这些化合物作为活性成分的制药组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等。
• AROMATIC-RING-FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1806347A1

  公开（公告）日：2007-07-11

  There are provided novel pyrimidine derivatives which has been fused with an aromatic heterocycle selected from thiophene, thiazole and pyridine or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  本研究提供了新型嘧啶衍生物，该衍生物与选自噻吩、噻唑和吡啶的芳香杂环或其药学上可接受的盐融合；还提供了以上述化合物为活性成分的药物组合物。这些化合物对胰岛素分泌和高血糖具有良好的促进作用。因此，以这些化合物为活性成分的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖型糖尿病（1 型糖尿病）、非胰岛素依赖型糖尿病（2 型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等。
• Methods and compositions for modulating splicing
  申请人：SKYHAWK THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US11008572B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  Described herein are small molecule splicing modulator compounds that modulate splicing of mRNA, such as pre-mRNA, encoded by genes, and methods of use of the small molecule splicing modulator compounds for modulating splicing and treating diseases and conditions.

  本文描述了可调节基因编码的 mRNA（如 pre-mRNA）剪接的小分子剪接调节剂化合物，以及使用小分子剪接调节剂化合物调节剪接和治疗疾病的方法。
• WO2020163541A5
  申请人：——

  公开号：WO2020163541A5

  公开（公告）日：2023-02-10